胆碱能和肾上腺素能受体分布

第五作用于肾上腺素能受体的药物答案

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+) C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B）

A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

肾上腺素受体激动药

第十章肾上腺素受体激动药 第一节化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺儿茶酚 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 三、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

肾上腺素受体激动药习题

第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）

第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

乙酰胆碱

乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）是一种神经递质，能特异性的作用于各类胆碱受体，在组织内迅速被胆碱酯酶破坏，其作用广泛，选择性不高。临床不作为药用。 在神经细胞中，乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶（胆碱乙酰化酶）的催化作用下合成的。由于该酶存在于胞浆中，因此乙酰胆碱在胞浆中合成，合成后由小泡摄取并贮存起来。去甲肾上腺素的合成以酪氨酸为原料，首先在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴，再在多巴脱羧酶（氨基酸脱竣酶）作用下合成多巴胺（儿茶酚乙胺），这二步是在胞浆中进行的；然后多巴胺被摄取入小泡，在小泡中由多巴胺β羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素，并贮存于小泡内。多巴胺的合成与去甲肾上腺素揆民前二步是完全一样的，只是在多巴胺进入小泡后不再合成去甲肾上腺素而已，因为贮存多巴胺的小铴内不含多巴胺β羟化酶。5-羟色胺的合成以色氨酸为原料，首先在色氨酸羟化酶作用下合成5-羟色氨酸，再在5-羟色胺酸脱竣酶（氨基酸脱竣酶）作用下将5-羟色氨酸合成5-羟色胺，这二步是在胞浆中进行的；然后5-羟色胺被摄取入小泡，并贮存于小泡内。γ-氨基丁酸是谷氨酸在谷氨酸脱羧催化作用下合成的。肽类递质的全盛与其他肽类激素的合成完全一样，它是由基因调控的，并在核糖体上通过翻译而合成的。 进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜发挥生理作用后，就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸，这样乙酰胆碱就被破坏而推动了作用，这一过程称为失活。去甲肾上腺素进入突触间隙并发挥生理作用后，一部分被血液循环带走，再在肝中被破坏失活；另一部分在效应细胞内由儿茶酚胺内由儿茶酚胺位甲基移位酶和单胺氧化酶的作用而被破坏失活；但大部分是由突触前膜将去甲肾上腺素再摄取，回收到突触前膜处的轴浆内并重新加以利用 乙酰胆碱的生理功能 1．心血管系统副交感神经通过其末梢释放ACh可支配心血管系统功能，主要产生以下作用： （1）血管扩张给正常成人静脉注射小剂量（20μg ~50 μg/min）ACh 可使全身血管扩张，也包括肺血管和冠状血管。其扩血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子（endothelium-derived relaxing factor, EDRF）即一氧化氮（nitric oxide, NO）释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛。如果血管内皮受损，则ACh的上述作用将不复存在，反可引起血管收缩。此外，ACh所致的肾上腺素能神经末梢NA释放减少也与其扩血管作用有关。由于血管扩张引起血压短暂下降，常伴有反射性心率加快。 （2）减慢心率大剂量的ACh可使心率减慢，此作用亦称负性频率作用（ negative chronotropic action）。此与药物抑制房室结传导有关，

肾上腺素受体激动药的基本知识

肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

作用于乙酰胆碱受体药物全真练习

作用于乙酰胆碱受体药物 Ⅰ本章考试大纲 续表 Ⅱ考试大纲精解 一、胆碱受体激动药 1.乙酰胆碱（ACh）：表现为全部的M、N受体兴奋的作用。 2.毛果芸香碱（匹鲁卡品）：M受体激动药。 【药理作用】①眼：缩瞳、降低眼内压及调节痉挛。②腺体：激动腺体的M受体，使分泌增加，以汗腺和唾液腺最为明显。③平滑肌：除眼内平滑肌，还可兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱和胆道平滑肌。 【临床应用】①青光眼：开角型和闭角型均有效。②缩瞳：与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。 3.烟碱：N胆碱受体激动药。 二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂 1.新斯的明：①兴奋骨骼肌作用强，主要用于重症肌无力症；②兴奋平滑肌作用强，尤其是胃肠和膀胱平滑肌，用于术后腹气胀和尿潴留；③引起心率减慢，传导减慢，用于阵发性室上性心动过速；④治疗筒箭毒碱中毒。不良反应主要为过量可引起“胆碱能危象”。禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻等。 2.毒扁豆碱（依色林）：易通过血脑屏障，毒性大；主要用于青光眼，作用比毛果芸香碱强而持久。

（二）难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类 【中毒机制】与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解ACh能力，ACh在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。 【急性中毒症状】①M样作用症状；②N样症状；③中枢神经系统症状：轻度中毒以M 样症状为主；中度中毒同时出现M、N样症状；严重中毒除M、N样症状，还有中枢神经系统症状。 【中毒解救】阿托品对抗M受体过度兴奋所产生的症状；不能对抗骨骼肌震颤症状，也不能恢复胆碱酯酶活性。解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。 （三）胆碱酯酶复活剂——碘解磷定（PAM-Ⅰ） 溶解度低，含碘，刺激性大，必须静脉注射。可恢复胆碱酯酶活性；直接与体内游离的有机磷酸酯结合，生成无毒的磷酰化解磷定排出体外；对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用；可迅速解除骨骼肌震颤症状。对内吸磷、对硫磷等疗效好，对敌百虫、敌敌畏效果差，对乐果无效。有时引起咽痛及腮腺肿大。 三、抗胆碱药分类 （一）M胆碱受体阻断药 1.阿托品：随剂量增加依次出现腺体分泌减少，瞳孔散大，调节麻痹，解除平滑肌痉挛，心率加快，大剂量中枢兴奋。 【作用与用途】①抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌：用于盗汗、流涎和麻醉前给药。②眼睛：散瞳，用于检查眼底、虹膜炎。不良反应为致眼内压升高；调节麻痹用于验光。③松弛胃肠、膀胱等平滑肌：主要用于内脏绞痛，胆绞痛需配用度冷丁。④心脏：治疗量时可兴奋迷走中枢，使心率减慢；大剂量使心率快，治疗心动过缓和房室传导阻滞。 【临床应用】用于抗休克作用，大剂量扩张血管，改善微循环，治疗感染性休克。解除M 样作用症状，治疗有机磷酸酯类引起的中毒。 【不良反应】口干、视近物模糊、瞳孔散大等。治疗休克时要补充血容量；体温在39℃以上，用阿托品前要先降温；前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用。 【中毒解救】对症处理。用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状，同时用毛果芸香碱等对抗其周围作用，毒扁豆碱对抗其中枢症状。 2.东莨菪碱：外周作用与阿托品相似，中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。 3.山莨菪碱（654-2）：作用与阿托品相似，解痉作用选择性高，有较强的改善微循环作用，抑制唾液分泌和扩瞳作用较阿托品弱，中枢兴奋作用很弱。主要用于感染性休克和胃肠绞痛。 4.阿托品的合成代用品：①合成扩瞳药：后马托品。②合成解痉药：丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替秦、哌仑西平。

乙酰胆碱及受体的作用和与人类健康的关系

乙酰胆碱及受体的作用和人类健康 王帅 （09级辽宁大学生命科学院生物技术专业本科生 291303118） [ 摘要]乙酰胆碱( acetylcho line, ACh) 是一种经典的兴奋性神经递质, 通过结合特异受体, 在神经细胞之间或神经细胞与效应器细胞之间中起着信息传递作用。ACh 及其受体存在于从细菌到人类、从神经细胞到其他多种非神经细胞中, 提示它是一类与系统发生相关的古老分子, 可能不仅仅具有作为生理性递质的传递功能。多种人类疾病与ACh 及其受体相关, 尤其是近年来的研究发现ACh 及其受体在多种肿瘤中发挥自分泌和旁分泌因子作用, 参与细胞的生长调节, 甚至与肿瘤的发生发展相关。因此, ACh 涉及到神经系统外非胆碱能传递的作用显得格外引人注目, 可能成为新的肿瘤治疗靶标。 [ 关键词]受体；乙酰胆碱；人类健康；肿瘤 1 乙酰胆碱及其受体简述 乙酰胆碱( acetylcho line, ACh) 是一种经典的兴奋性神经递质, 包括外周神经如运动神经、自主神经系统的节前纤维和副交感神经节后纤维均合成和释放这种神经递质。ACh 由胆碱( choline) 和乙酰辅酶A 合成, 由胆碱乙酰化酶( choline acety lase, ChAT ) 催化,随后进入囊泡贮存。当动作电位沿神经到达神经末梢时, 触发神经末梢Ca2+ 通道开放,囊泡与突触前膜融合、破裂, ACh 释放入突触间隙或接头间隙, 作用于突触后膜或效应细胞膜的乙酰胆碱受体( acet ylcholine recepto rs, AChRs) 引起生理效应。其中位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感, 故称为毒蕈碱型胆碱受体( muscar inic acet ylcho line receptor s, mAChRs) ; 位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感, 故称为烟碱型胆碱受体( nicot inic acety lcholine r ecepto rs,nAChRs) 。mAChRs 属于G 蛋白偶联受体家族, nAChRs 是配体门控的离子通道蛋白[1] , 属于具有共同起源的半胱氨酸环受体家族, 在中枢神经系统、周围神经系统和肌肉组织广泛表达。 2 乙酰胆碱受体与疾病 神经肌肉接头处的烟碱型受体是第一个被认识和命名的受体, 也是第一个采用电生理手段进行研究及获得生化性质的受体。在哺乳类, nAChRs 可分为肌肉和神经2 种类型, 肌肉型nAChRs 亚单位种类和组合形式比较固定, 位于神经肌肉接头处, 介导神经与肌肉间的递质转换作用; 而神经型nAChRs 虽然也由类似的 5 个亚单位构成, 但亚单位类型和组合形式变化极大, 是神经系统nAChRs 功能复杂化的分子基础。除原始的神经肌肉间和运动自主神经细胞间的快速神经递质转换作用之外, nAChRs 还与多种中枢神经系统的功能有关,

008药理学练习题-第八章 肾上腺素受体激动药

第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血

D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺

第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-)

D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

肾上腺素能受体激动药举例

一 .α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。 【药理作用】激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1．血管激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．心脏较弱激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。 3．血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 4．其他仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。 【临床应用】 去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。 【不良反应及禁忌证】1．局部组织缺血坏死2．急性肾功能衰竭高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。 二. α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素【药理作用】肾上腺素主要激动α和β受体。 1．心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。 2．血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。 3．血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于骨骼肌血管（在全身血管中占相当大比例）的舒张作用，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉压差加大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。 此外，肾上腺素尚能作用于肾小球旁器细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进肾素的分泌。 4．平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。

气道乙酰胆碱释放机制及其受体表达

气道乙酰胆碱释放机制及其受体表达 1 序言 气道胆碱能系统（Cholinergic system）在调节气道平滑肌的张力方面发挥重要作用，且与一系列的生理病理反应有关。乙酰胆碱（ACh）的合成，在神经和非神经系统可能是不同的。在神经节的传递和效应器的连接处，ACh是经典的神经递质［1］。有充分的证据表明，ACh可以从许多非神经细胞合成和释放，在这些细胞上有烟碱型（N）和毒蕈碱型（M）两种胆碱受体［2］，这些细胞可以作为ACh的靶目标。本文将综述气道胆碱能系统的释放和功能，描述胆碱受体及它们的信号系统。 2 ACh-神经递质和旁分泌介质 2.1 神经性ACh的合成和释放在自主神经节前和副交感神经节后的胆碱能神经末端，通过特定的高亲和力胆碱转运体（ChT1）在细胞外转运吸收胆碱到细胞内，乙酰辅酶A和胆碱（choline）在胆碱乙酰转移酶（ChAT）的作用下合成ACh［3］。然后通过囊胞ACh转运体(V AChT)，在跨囊胞质子梯度作用下在突触囊胞中聚集［4］。最后，去极化导致的钙离子内流引起ACh的释放。释放的ACh可以和靶细胞上的受体结合（结后受体），同时和胆碱能神经末端的自身受体结合（结前的自身受体）。ACh被胆碱酯酶（AChE）分解，作用中止。在胆碱能神经附近不论是在结前还是在结后，都有胆碱酯酶的高度表达。 副交感神经节后末端存在释放ACh抑制性和兴奋性的自身受体。其中有抑制性的M 2毒蕈碱自身受体、α 2肾上腺素受体、前列腺素类EP 3受体、内皮素1受体、μ阿片受体和大麻素受体。兴奋性的有β 2肾上腺素受体和速激肽NK 2受体。β 2肾上腺素受体介导的兴奋可能是通过激活腺苷酸环化酶 （AC），另外磷酸二酯酶抑制剂（ADEI）也能够促进气道副交感神经的ACh的释放。一氧化氮（NO）在气道副交感神经纤维ACh的释放表现出双重作用，小量的直接抑制作用被间接的神经激肽兴奋效果所掩盖［1］。 2.1.1 ACh释放障碍证据表明抑制性毒蕈碱M 2自身受体功能异常导致了ACh的释放增加，使迷走神经介导支气管收缩反射加强，常见于过敏原接触后。活化的嗜酸性粒细胞释放阳离子蛋白，特别是主要的碱性蛋白（MBP），可以导致毒蕈碱M 2受体功能异常。哮喘患者的嗜酸性粒细胞阳离子蛋白增加。

乙酰胆碱

乙酰胆碱 药理作用：1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。 2、胃肠道平滑肌收缩 3、泌尿道膀胱壁尿急收缩 4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，由于Ach不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用 卡巴胆碱 激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼 毛果芸香碱 眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼（毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗） 毒蕈碱 为经典M胆碱受体激动药，其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。 Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。AchE特异性较高，可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸，终止Ach的作用。 *青光眼禁用：M受体阻断剂琥珀胆碱；降眼压：M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。 抗胆碱酯酶药 重症肌无力：用新斯的明（胆碱酯酶抑制剂，可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强，兴奋未尝平滑肌及作用其次，对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关）、吡斯的明和安贝氯胺为常规药 腹胀气和尿潴留：新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的 AChE复活药（氯解磷定） 药理作用：1、恢复AChE的活性 2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。 临床应用：氯解磷定可明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。 M胆碱受体阻断剂 阿托品 药理作用及机制：对M受体有较高选择性，胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用，对各种M受体亚型的选择性较低。随剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同，依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大（眼内压升高青光眼患者禁用）、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制（有松弛作用缓解胃绞痛），大剂量可出现中枢症状。 临床应用：各种内脏绞痛，尤其胃肠道膀胱，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常须与阿片类镇痛药合用。验光、眼底检查，缓慢型心律失常，抗休克（但对于休克伴心率过快或高热者，不宜用阿托品） 不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红 东莨菪碱

胆碱受体激动药习题

药理学练习题：第六章胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查

D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩

E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题 问题11～13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是： 13、氨甲酰胆碱的作用是： 问题14～15 A.用于青光眼和虹膜炎

乙酰胆碱及其受体：认知与学习能力之源

乙酰胆碱及其受体：认知与学习能力之源 （一）Ach的分布、合成及代谢 乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)是脑内基底节等部位神经元的主要神经递质。在胆碱乙酰转移酶(ChAT)的作用下，由胆碱和乙酰辅酶A合成。与突触后膜胆碱能受体结合发挥作用后，被胆碱酯酶(AchE)水解而失去活性。 （二）Ach受体及其亚型 胆碱能受体有两种类型：毒蕈碱样受体（M受体）和烟碱样受体（N受体）。脑内胆碱能受体大多为M受体，N受体不足10 %。M受体为G蛋白偶联受体，由 单一肽链组成，含7个跨膜区。M受体目前已克隆出5种亚型(M l ～M 5 )。在中枢 神经系统内，M 1、M 3 和M 4 受体主要位于大脑皮质和海马，可能介导Ach对学习和 记忆的作用。纹状体内大量的M 1和M 4 受体可能参与锥体外系运动功能的调节。 基底前脑的M 2 受体可能作为自身受体控制Ach的合成和释放。N受体为配体门控 离子通道受体。N受体按表达部位的不同又分为神经元N 1受体和骨骼肌N 2 受体。 目前对脑内N受体的功能了解甚少。多数脑区的N受体可能与烟碱的强化效应和增强认知功能有关。 （三）Ach及其受体与精神药物 中枢Ach主要参与觉醒、学习记忆和运动调节，尤其与阿尔茨海默病(AD)密切相关。 AD患者的记忆丢失与胆碱能神经系统的退行性变有关。AD患者脑内由Meyncrt基底核投射到大脑皮质的胆碱能神经细胞有明显脱落，神经元丢失的程度与学习记忆障碍的程度呈正相关。由于胆碱能神经受损，患者大脑皮质的ChAT 活性显著降低。目前临床应用的治疗AD的药物大多为中枢拟胆碱药，如胆碱酯酶抑制剂他克林、石杉碱甲、加兰他敏、多奈哌齐等，通过间接增强胆碱能活性治疗及改善痴呆患者的认知功能缺损。毒扁豆碱也有改善学习记忆能力的效果。 帕金森病患者纹状体内多巴胺含量减少，导致Ach与多巴胺两系统功能的平衡失调，Ach能神经功能相对亢进。M受体拮抗剂，如苯扎托品和苯海索，可用于治疗帕金森病，也可用于治疗抗精神病药导致的帕金森病样症状，但可加重迟发性运动障碍。 阻断M受体可产生多种抗胆碱能副作用（即阿托品样效应），如口干、便秘、排尿困难、心动过速、视物模栅、记忆障碍等。也可产生镇静作用，剂量过大则导致谵妄。具体描述如下： 1．精神系统

胆碱受体激动药

胆碱受体激动药 一、选择题 A型题 1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定

E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏B型题 问题 11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是：

胆碱受体激动药

第六章 一、是非题 1、大剂量乙酰胆碱作用下，胃肠道膀胱等器官的平滑肌兴奋腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。 2、毛果芸香碱使瞳孔收缩、眼内压降低。 3、用1%-2%毛果芸香碱滴眼后，患者视近物不清。 4、乙酰胆碱作为内源性神经递质，具有重要的生理功能，故临床实用价值很大。 5、乙酰胆碱可延长房室结和普肯耶纤维的不应期，也可延长心房不应期。 6、中枢神经系统有胆碱受体存在，故外周给予Ach易产生中枢作用。 7、卡巴胆碱在临床上主要用于治疗青光眼。 8、单独使用毛果芸香碱可防止虹膜与晶状体粘连。 9、毛果芸香碱可滴眼用于各种类型的青光眼。 10、毒覃碱中毒症状可表现为头痛、腹泻、心动过缓、休克等。 二、选择题 A型题 11、激动外周M受体可引起 A、瞳孔散大 B、支气管松弛 C、皮肤粘膜血管舒张 D、睫状肌松弛

E、糖原分解 12、毛果芸香碱缩瞳是 A、激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩 B、激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩 C、阻断瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩 D、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩 E、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛 13、有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A、能直接激动M受体，产生M样作用 B、可使汗腺和唾液腺的分泌xx C、可使眼内压升高 D、可用于治疗xx E、常用制剂为1％滴眼液 14、毛果芸香碱不具有的药理作用是 A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼内压减低 15、直接激动M、N胆碱受体的药物是 A、依酚氯铵

C、毒扁豆碱 D、卡巴胆碱 E、毛果芸香碱 16、毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是 A、视近物清楚，视远物模糊 B、视近物模糊，视远物清楚 C、视近，远物清楚 D、视近，远物模糊 E、以上都不对 17、醋甲胆碱的作用是 A、仅阻止M 胆碱受体 B、阻滞M，N 胆碱 C、对M 胆碱受体有相对选择性 D、仅阻滞N 胆碱 E、抑制胆碱酯酶 18、某患者服用过量筒箭毒碱，造成肌松药中毒，首选哪个 A、毒扁豆碱 B、新xx C、xx他敏 D、乙酰胆碱