局部麻醉药
局部麻醉药
接下来——四大核心战役——第2场
神经精神系统
8.局部麻醉药——3
9.镇静催眠药——1
10.抗癫痫药和抗惊厥药——6+1
11.抗帕金森病药——3
12.抗精神失常药——5
13.镇痛药——2+1（解药）
14.解热镇痛抗炎药——4
第八节局部麻醉药
局麻药——暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失。
局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。
一、局麻作用及作用机制
（一）局麻作用
＊提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长动作电位的不应期，甚至使神经细胞丧失兴奋性及传导性。
＊对混合神经——
>>首先消失——持续性钝痛，
>>其次——短暂性锐痛，
>>继之——冷觉、温觉、触觉、压觉消失，
>>最后——发生运动麻痹。
（二）作用机制
阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道，引起Na+通道蛋白构象变化，Na+通道闸门关闭，阻滞Na+内流，阻止动作电位产生和神经冲动传导——局麻。
二、常用局麻药
（一）普鲁卡因
用于——浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。也可用于局部封闭。
注射给药后1-3分钟起效，维持30-45分钟。
加用肾上腺素后——可延长20%。
不适用——表面麻醉——黏膜穿透力弱。
（二）利多卡因——全能——“利多！”。
应用最多，起效快、作用强而持久、穿透力强，安全。
1.“全能麻醉药”——传导麻醉、硬膜外麻醉。
2.抗心律失常——室性。
对普鲁卡因过敏者——可选用此药。
不良反应——毒性大小与所用药液的浓度有关，增加浓度可相应增加毒性反应，且毒性反应来势凶猛。
（三）丁卡因
常用于——表面麻醉（渗透力强）；
不用于——浸润麻醉（毒性大）。
作用迅速，1-3分钟显效，持续2-3小时。
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3种麻醉药用于不能用于丁卡因表面麻醉浸润麻醉普鲁卡因浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及腰麻表面麻醉利多卡因全能
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1-2 AD
【解析】
1.主要用于表面麻醉的药物是
A.丁卡因
B.普鲁卡因
C.苯妥英钠
D.利多卡因
E.奎尼丁
『正确答案』A
2.普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于
A.浸润麻醉
B.传导麻醉
C.蛛网膜下腔麻醉
D.表面麻醉
E.硬膜外麻醉
『正确答案』D
接下来——
8.局部麻醉药
9.镇静催眠药
10.抗癫痫药和抗惊厥药
11.抗帕金森病药
12.抗精神失常药
13.镇痛药
14.解热镇痛抗炎药
基础麻醉与局部麻醉
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 基础麻醉与局部麻醉 基础麻醉与局部麻醉 1/ 47
麻醉方法的分类麻醉方法简单分类如下：1、全身麻醉吸入全身麻醉静脉全身麻醉2、局部麻醉表面麻醉、局部浸润麻醉、区域阻滞麻醉、神经阻滞麻醉3、椎管内麻醉蛛网膜下腔阻滞（腰麻）硬脊膜外腔阻滞（硬膜外麻醉）骶管麻醉（骶麻）腰硬联合麻醉4、复合麻醉 5、基础麻醉
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 基础麻醉重点掌握基础麻醉的：概念适应症基本操作原则常用药物基础麻醉的目的主要在消除病人的精神创伤 3/ 47
基一、概念础麻醉麻醉前使病人神志消失进入类似睡眠状态，以利于其后的麻醉操作，这种麻醉前的处理称为基础麻醉。 基础麻醉与麻醉前用药的区别：前者—必须产生神志消失的效果后者—则不使病人神志消失为原则
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 基二、适应症础麻醉1、需要手术而又不合作的儿童 2、精神非常紧张、不能自控的病人 3、因各种原因而失去自控能力者 5/ 47
局部麻醉药
局部麻醉药（local anaesthetics）,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。 局麻药的应用方法 1. 表面麻醉（topical anaesthesia） 2. 浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 3. 传导麻醉（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia） 4. 蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia） 5. 硬脊局麻作用 局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。编辑本段作用机制 目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使传导阻滞，产生局麻作用。局麻药的作用具有频率和电压依赖性。膜常用局麻药 1．普鲁卡因（procaine）是常用的局麻药之一。对粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用利氯普鲁卡因和利多卡因代替。 氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用化学修饰方法将普鲁卡因分子中对氨基苯甲酸的2位上用氯原子取代形成氯普鲁卡因，形成新一代局麻药，是酯类短效局麻药，有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性，可持续给药
局部麻醉药
局部麻醉药 一、选择题 A型题 1、局麻药的作用机制： A.阻滞Na+内流 B.阻滞K+外流 C.阻滞CL-内流 D.阻滞Ca2+内流 E.降低静息电位 2、为延长局麻药的作用时间并减少吸收，宜采用的措施是： A.增加局麻药的用量 B.加大局麻药的浓度 C.加入少量的去甲肾上腺素 D.加入少量肾上腺素 E.调节药物的PH至弱酸性 3、蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是： A.可预防呼吸抑制 B.可预防发生心率失常 C.可预防血压下降 D.可减少局麻药在作用部位吸收 E.可延长局麻药作用时间 4、局麻药过量中毒发生惊厥，宜选哪个药对抗： A.硫酸镁 B.异戊巴比妥钠 C.水合氯醛 D.苯巴比妥 E.安定 5、局麻作用时间最长的是： A.lidocainE. B.procainE. C.tetracainE. D.popivacain E. E.bupivacaine 6、普鲁卡因不可用于哪种局麻：
A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 7、局麻药在炎症组织中： A.作用增强 B.作用减弱 C.易被灭活 D.不受影响 E.无麻醉作用 8、关于利用多卡因具有的特征哪项是错误的： A.能穿透粘膜，作用比普鲁卡因快、强、持久 B.安全范围大 C.引起过敏反应 D.有抗心律失常作用 E.可用于各种局麻方法 9、比普鲁卡因作用强且毒性大的常用局麻药是： A.利多卡因 B.普鲁卡因 C.布比卡因 D.丁卡因 E.可卡因 10、下列局部麻醉方法中，不应用普鲁卡因是： A.浸润麻醉 B.传导麻醉 C.蛛网膜下隙麻醉 D.硬膜外麻醉 E.表面麻醉 11、影响局麻药作用的因素不包括： A.神经纤维的粗细 B.体液的ｐＨ C.药物的的浓度 D.肝脏的功能 E.血管收缩药 B型题 问题 12～14 A.可用于心律失常 B.作用最弱 C.毒性最大 D.无血管扩张作用
局部麻醉药物效能的影响因素
局部麻醉药物效能的影响因素 局部麻醉药的脂溶性与它的固有效能有关。增加脂溶性可以使局部麻醉药更容易渗透过神经细胞膜(因为神经细胞膜本身90％都是脂质)。这是局部麻醉药效增加在生物学方面的反映。高脂溶性的局部麻醉药比低脂溶性的局部麻醉药在低浓度(低浓度溶液或小容量)时更能产生有效的传导阻滞。 局部麻醉药与蛋白的结合程度决定麻醉作用时问。当局部麻醉药渗透过神经鞘后，在盐基和阳离子形式之间重新建立平衡。现在，在钠通道上，RNH+与受体结合。蛋白约占神经细胞膜的10％，与蛋白结合力大的局部麻醉药(如依替卡因、罗哌卡凶和布比卡因)比结合力小的局部麻醉药(如普鲁卡因)更牢固的与蛋白受体结合。在临床上产生更持久的阻滞时间。 血管活性影响麻醉药的效能和持续时间、注射局部麻醉药(如普鲁卡因)后会引起血管扩张，增加局部血流灌注。注射的局部麻醉药会更快地被吸收进入心血管系统并被运离注射部位和神经，进而缩短麻醉作用时间并降低麻醉效能。表1-7总结了不同因素对局部麻醉药作用的影响. 表1-7 影响局部麻醉药作用的因素 因素影响描述 pKa 起效低pKa=起效快，更多的RN分子扩散穿过神经鞘，起效时间缩短 脂溶性麻醉效能增加脂溶性=增加麻醉效能（如普鲁卡因=1，依替卡因=140）依替卡因在浓度下产生传到阻滞作用，而普鲁卡因甚至在高浓度下也很难 蛋白结合力持续时间增加蛋白结合力使麻醉药的阳离子（RNH+）与受体结合更紧，因此作用时间增长 非神经组织的扩张性起效增加扩散性=降低起效时间 血管扩张活性麻醉效能和持续时间血管活性增加=局部血管血流量增加=局部麻醉药分子从注射不位快速移走，降低局部麻醉药物的效能并减少持续时间
麻醉药理学 局部麻醉药(6.2.2)--局部麻醉药例题
1、局部麻醉药的药理作用有哪些？ 答：（1）局麻作用：局麻药对任何神经都有阻断作用，对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。 局麻药对神经肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌（包括传导纤维）>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。 （2）吸收作用： ①中枢神经系统：先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
②心血管系统：局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快（中枢兴奋），后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。 2、影响局麻药药理作用的因素有哪些？ 答：（1）剂量 （2）加入血管收缩药 （3）pH （4）局麻药混合应用 （5）快速耐受性 3、局部麻醉药的不良反应有哪些？ 答：（1）毒性反应 （2）高敏反应 （3）特异质反应 （4）变态反应 （5）神经毒性 4、肾上腺素：减慢局麻药的吸收，如普鲁卡因、利多卡因、丁卡因止血作用，应用吸入麻醉药可引起心律失常。为什么？
答：吸入麻醉药增高心肌对β肾上腺素能受体激动药的敏感性，增加心肌的自律性，进而引起心律失常。
局部麻醉药
—、普鲁卡因 普鲁卡因为二乙胺基乙醇与对胺苯甲酸形成的酯，又称奴佛卡因，其毒性小，对组织无刺激性，局部注射后，迅速产生局麻作用，持续约0.5～1小时；加用肾上腺素（2～4μg／ml)可延长局麻作用时间一倍。对粘膜穿透力弱，一般不做表面麻醉。可做注射麻醉如浸润麻醉，传导麻醉，腰麻及硬膜外麻醉，普鲁卡因吸收入血后，在体内迅速被血浆假性胆碱酸酶所分解，代谢产物对氨苯甲酸（PABA)能对抗磺胺药的抗菌作用，两者不可合用。偶有过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。 （一）作用特点 1.局麻药促使神经细胞停止动作电位，从而产生阻断神经传导功能和局麻作用。常用的浓度对神经组织无刺激性，其阻断作用完全可逆。 2.注入组织后1~3分钟出现麻醉作用，一般维持45~60分钟，镇痛作用往往突然消失，于短时间内无痛转为剧痛。 3.穿透黏膜能力很弱，不能产生表面麻醉作用。 4.普鲁卡因静脉用药，有中枢神经镇静和镇痛作用，表现嗜睡和痛阈增高，但必须在硫喷妥钠静脉诱导的基础上，才允许静脉用药以产生全身麻醉的维持作用。以普鲁卡因1mg/kg·min的速度静滴30分钟，可使普鲁卡因达到稳态血药浓度水平，由此可降低安氟醚MAC39.3%，相当于吸入40%N2O的功效。 5.循环系统。 （1）小剂量时仅心率增快、血压轻度降低，心排血量无明显改变；随着剂量增大，明显抑制心室收缩力，每搏量减少，最后可导致泵功能衰竭、心搏停止。 （2）低浓度时抑制心脏传导系统，有抗心率失常功效；随血药浓度增髙，可抑制房室传导和束支传导功能。 （3）对周围血管有明显的直接扩张作用。 6.药物代谢。普鲁卡因在体内代谢很快，消除半衰期短，主要有血浆假性胆碱酯酶水解破坏，代谢产物大多由尿排出。 （二）临床应用 1.普鲁卡因的浓度越髙，被吸收的速度越快，则毒性大增。因此，临床上应采用其最低有效浓度。此外，浓度越高（如神经阻滞超过5%，脊髓麻醉超过10%），可引起局部神经损伤而并发神经炎、神经坏死，术后表现感觉迟钝和肢体无力，甚至瘫痪。 2.常用浓度和一次最大量。 （1）局部浸润麻醉：0.25%药液500ml；0.5%药液200ml；1%药液100ml。一次最大量为1g。 （2）神经阻滞麻醉：1.5%~2%药液35ml。成人一次最大量1g。 （3）蛛网膜下腔阻滞麻醉：3%~5%药液，不超过150mg。起效时间1~5分钟；作用时效45~60分钟。 （4）静脉复合麻醉：1%溶液静脉持续滴注，但必须首先在其他全麻诱导抑制大脑皮层以后，方允许静脉滴注，绝对禁止在清醒状态下直接静脉用药。总用量一般不受限制。 （5）一般不用于表面麻醉或硬膜外阻滞麻醉，因其麻醉效能很差。 （三）不良反应 1.有过敏反应，如皮疹、哮喘及过敏性休克等，应先做皮试。 2.局麻时常引起恶心、呕吐、心动过缓、低血压等，可预先注射阿托品或麻黄碱预防。 （四）禁忌症 心功能不全、动脉硬化及中枢神经系统疾病的病人忌用腰麻。 二、丁卡因 （一）作用特点 1.对周围神经细胞的作用与普鲁卡因相同；对中枢产生明显抑制，但严禁静脉用药。 2.抑制心肌收缩力强，心脏毒性大，严重时引起泵功能衰竭，室颤或心搏停止。 3.血管平滑肌产生直接松弛作用。 4.在体内主要由血浆胆碱酯酶水解，速度较慢；部分丁卡因经胆道排出肠道，在被吸收至血液而进行水解，代谢产物经尿排出。
局部麻醉药
局部麻醉药 了解局部麻醉药的药理作用特点。 局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。 【药理作用】 1．局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用，对任何刺激不再引起除极化。 局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。 局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌（包括传导纤维）>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。 局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和传导。 进一步研究发现，局麻药与Na+通道内侧受体结合后，引起Na+通道蛋白质构象变化，促使Na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞Na+内流，从而产生局麻作用。 2.吸收作用:局麻药的毒性反应。 （1）中枢神经系统:先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
（2）心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快（中枢兴奋），后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。 【局部麻醉的方法】 表面麻醉：又称粘膜麻醉。用于粘膜表面，借助药物穿透力，使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。常用于五官科手术。 浸润麻醉：将药物注射于手术部位的皮内、皮下、粘膜下或深部组织中，使其浸润感觉神经末梢，产生局部麻作用。用于表浅小手术。 传导麻醉：又称阻滞麻醉。是将药液注射到神经干周围，以阻断神经干的传导，使该神经干所支配的区域产生麻醉。常用于四肢、盆腔、会阴、牙手术。 腰椎麻醉：又称脊髓阻滞麻醉，简称腰麻。药液注入脊髓蛛网膜下腔，以阻断脊髓神经根的传导，产生较大范围的麻醉。适用于中下腹、下肢手术。 硬膜外麻醉：药液注入硬膜外腔内，沿脊神经根扩散至椎间孔，以麻醉脊神经根。适用于上下腹、下肢手术。但因用量大，要防止误入蛛网膜下腔。 [不良反应]除由于品种不同，耐受性差，过敏等外，均与用量相关；常由于超量、吸收快或误注入血液循环以致血药浓度偏高。 1．少见的不良反应有①正铁血红蛋白血症，偶见于丙胺卡因等少数几个局麻药；②视力模糊或复视，惊厥或抽搐，寒颤或发抖，眩晕和耳鸣，异常地兴奋烦躁甚至昏迷，不寻常的呕吐、多汗、低血压、心动过缓，多数是血药浓度偏高中毒的先兆；③皮疹或寻麻疹，颜面、口唇或咽喉肿痛等，属于过敏反应；酯类药物远比酰胺类药物为多。 2．注射给药时全身性不良反应可有：头痛或背痛，大小便失禁，性欲减退，肢端麻木尤其是下肢为重，呼吸急促或困难，低血压和心动过缓。 3．牙科局麻中可有迁延持久的口唇麻木、震颤或浮肿。 4．局麻药液中加入肾上腺素，可出现：头晕或头痛，胸痛，血压升高。
局部麻醉药
局部麻醉药 接下来——四大核心战役——第2场 神经精神系统 8.局部麻醉药——3 9.镇静催眠药——1 10.抗癫痫药和抗惊厥药——6+1 11.抗帕金森病药——3 12.抗精神失常药——5 13.镇痛药——2+1（解药） 14.解热镇痛抗炎药——4 第八节局部麻醉药 局麻药——暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失。 局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。 一、局麻作用及作用机制 （一）局麻作用 ＊提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长动作电位的不应期，甚至使神经细胞丧失兴奋性及传导性。 ＊对混合神经—— >>首先消失——持续性钝痛， >>其次——短暂性锐痛， >>继之——冷觉、温觉、触觉、压觉消失， >>最后——发生运动麻痹。
（二）作用机制 阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道，引起Na+通道蛋白构象变化，Na+通道闸门关闭，阻滞Na+内流，阻止动作电位产生和神经冲动传导——局麻。 二、常用局麻药 （一）普鲁卡因 用于——浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。也可用于局部封闭。 注射给药后1-3分钟起效，维持30-45分钟。 加用肾上腺素后——可延长20%。 不适用——表面麻醉——黏膜穿透力弱。 （二）利多卡因——全能——“利多！”。 应用最多，起效快、作用强而持久、穿透力强，安全。 1.“全能麻醉药”——传导麻醉、硬膜外麻醉。 2.抗心律失常——室性。 对普鲁卡因过敏者——可选用此药。 不良反应——毒性大小与所用药液的浓度有关，增加浓度可相应增加毒性反应，且毒性反应来势凶猛。 （三）丁卡因 常用于——表面麻醉（渗透力强）； 不用于——浸润麻醉（毒性大）。 作用迅速，1-3分钟显效，持续2-3小时。
【医疗药品管理】第十四章局部麻醉药
药理学 pharmacology 第十四章局部麻醉药 局部麻醉药的发现 在局部麻醉情况下进行手术，实际上在1812年就已经开始了，不过不是有意使用的。 在拿破仑于1812年在莫斯科溃败时，他的首席外科医生发现，在零下二三十度下做截肢手 术，伤员痛觉减轻许多，手术后恢复得也比较快。这实际上就是冷冻麻醉下的手术。1848 年英国的阿诺特就是模仿这种做法，将装有碎冰盐的猪膀胱放在皮肤上，用以克服切开皮肤 时产生的疼痛。曾为英国维多利亚女王做无痛分娩的麻醉医生斯诺，也为寻找不失去知觉的 麻醉剂做过不少的工作。他试验了包括固体二氧化碳（干冰）在内的许多冷冻剂和它们的混 合物。由于他的早逝，他的学生理查森继续了这项工作。理查森看到英国女士们使用的科隆 香水（就是香水被放在一个小瓶子内，用一个喷嘴，通过捏一个橡皮球将香水喷出来）便来 了灵感。他想，能不能用低沸点的溶剂代替香水喷在皮肤上，产生冷冻麻醉的效果。他首先 试着将乙醚喷在皮肤上，局部麻醉效果很好，证明这种局麻方法可以应用于许多小手术。以 后他又试用了溴乙烷、氯乙烷，同时改进了喷雾的装置，于是理查森的喷雾剂在欧洲广泛使 用。 理查森的喷雾剂刺激性很大，对眼睛可造成伤害，无法用于眼科。柯勒从1882年就决定寻找能适用于眼科的局部麻醉剂。他试用水合氯醛、溴化钠和吗啡于动物的眼内，观察是 否有麻醉作用，因为水合氯醛和溴化钠都有催眠镇静作用。结果发现它们都能损伤眼睛。寻 找眼科局部麻醉剂的愿望也就未能实现。1884年，柯勒的一位好朋友弗瑞德，要求他帮助 解决为什么玻利维亚、智利等国的印第安人咀嚼古柯树的叶子可以解除疲劳的问题。柯勒答 应参加他的试验工作。古柯树叶在19世纪中叶传入欧洲，1860年，尼曼从中成功地分离出 纯的可卡因结晶。可卡因是一种碱性有机化合物，即生物碱。人们把从植物中分离出的碱性 有机化合物统称为生物碱。当时人们认为可卡因是和咖啡因（从茶叶和咖啡中分离出的生物
局部麻醉药的临床应用
局部麻醉药的临床应用 解放军第306医院药学部刘刚 写在课前的话 局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导，在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因，但由于毒性大，使用受到限制。本课对局麻药利多卡因、布比卡因和普鲁卡因进行了全面而深入的介绍，学员通过学习要掌握其适应证、不良反应、临床应用、注意事项等。 一、概述 临床上常用的麻醉药物分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类，后者又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。本课主要介绍基层医疗机构可能使用的三种局部麻醉药。 局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导，因而在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。然而局部麻醉药的作用并不仅限于局部，如局部麻醉药被吸入进入血液循环或直接注入血液循环时，也可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官的功能，其影响程度和性质取决于单位时间内进入血液循环的局部麻醉药的剂量。 局部麻醉药按照其化学结构可分酯类和酰胺类。不同的局麻药的效能、毒性、作用时间、稳定性、水溶性和黏膜渗透能力相差很大。这些差异就决定了各种局麻药的适应证。局麻药有多种用药方法：表面使用，局部浸润，局部静脉麻醉，神经丛阻滞，硬膜外腔阻滞或蛛网膜下腔阻滞。局麻药也可用于缓解术后疼痛，以减少对镇痛药的需求。 本课包括酯类的代表药品普鲁卡因（注射剂）和酰胺类的利多卡因（注射剂）、布比卡因（注射剂）。普鲁卡因用于局部浸润、神经丛阻滞、硬膜外腔阻滞及蛛网膜下腔阻滞，但由于其麻醉效能弱、作用时间短，现在仅用于局部浸润；利多卡因主要用于浸润麻醉、神经丛阻滞及硬膜外腔阻滞；布比卡因用于神经丛阻滞、蛛网膜下腔和硬膜外腔阻滞以及术后硬膜外镇痛及分娩镇痛。左布比卡因主要用于硬膜外腔阻滞。 为了评估局麻药的安全剂量，考虑药物的吸收和排泄及其效能是重要的。此外还应考虑其他因素：患者的年龄、体重、体格、临床状况、用药部位的血供及给药持续时间。给药时应极为谨慎，防止将药物注入血管而发生意外。口腔周围的局部麻醉有可能影响吞咽功能，从而增加误吸的危险。 局麻药的毒性作用通常是由其过高的血药浓度所致，局麻药的毒性作用首先表现为耳鸣、口周感觉异常和眩晕，继而表现为镇静和颤搐；严重时可发生惊厥。在静脉注射给药时，惊厥和循环衰竭的发生常非常迅速。超敏反应多见于酯类局麻药，如普鲁卡因；而酰胺类局麻药则少见，如利多卡因、布比卡因。 （一）历史沿革 最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因，但由于毒性大，使用受到限制。1904年根据可卡因的化学特点，人工合成了低毒性的普鲁卡因后，使用范围不断扩大。1943年合成的利多卡因则是酰胺类局麻药的典型药物。 1884年Koller在眼科成功应用可卡因做表面麻醉。1905年Einhorn合成酯类局麻药普鲁卡因。1943年Lofren 合成了酰胺类局麻药利多卡因。 （二）局麻药的药理作用 1、局部麻醉作用：浓度自低而高，痛觉最先消失，依次为温觉、触觉和深部感觉，最后才是运动功能。 2、吸收作用：（1）对中枢神经系统的影响：初期表现为兴奋、震颤、寒战、甚至惊厥；如吸收量过大，表现为普遍抑制。（2）对心血管系统的影响：直接负性肌力作用。 （三）局麻药分类 1根据分子结构 酯类：普鲁卡因、丁卡因酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因 2、根据时效的长短 短效：普鲁卡因中效：利多卡因长效：布比卡因、罗哌卡因 二、利多卡因 （一）历史沿革
局部麻醉药的研究进展
局部麻醉药的研究进展 摘要 局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。一般来说，局麻药液的浓度决定阻滞的性质和范围。但是局麻药除了局部麻醉作用外，还会产生一定的吸收作用。目前的局部麻醉需小剂量频繁给药以维持有效治疗浓度。剂量较大时，有效治疗浓度的维持时间长，但最大血药浓度Cmax超出治疗窗，导致副反应。如:局麻药吸收入血并达到一定浓度，产生毒性反应，作用于中枢神经系统，表现为神志错乱，肌肉震颤等。而剂量过小则不能有效缓解患者病痛。另外局麻药有不同程度的扩展外周血管的作用，使药物经血管吸收加速，作用时间缩短。近年来，针对局麻药在临床应用中存在的问题以及临床治疗需要缓释的长效局部麻醉制剂来缓患者术中、术后、癌症和神经系统疾病引起的各种疼痛。采用现代制剂技术设计了各种缓释给药系统，来延缓药物在体内的释放和吸收，旨在延长局麻药效，减少体循环吸收，减轻不良反应，从而提高药物的治疗指数。 关键词：局部麻醉药无痛研究发展 -I-
Abstract In drug called is familiar to everyone，with health care，medical treatment，diagnosis of A local anesthetic is a kind of can in topical reversible to blocking sensory nerve impulse generation and conduction of drug. Generally, the concentration of local anesthetic solution decide the nature and scope of the block. But local anesthetics in addition to the local anaesthesia effect, will produce certain absorption. Current topical anesthesia for small dose frequently administered to maintain the effective therapeutic concentration. Dose is large, effective therapeutic concentration to maintain a long time, but the maximum plasma concentration Cmax beyond therapeutic window, resulting in adverse reactions. Such as: local anesthetic absorption into the blood and reached a certain concentration, toxicity, in the central nervous system, for the mental disorder, muscle tremors. And dosage is too small can effectively relieve the pain of patients. Also local anesthetics have of varying degrees of expansion of peripheral vascular, the drug by vascular absorption speed, shorten the time. In recent years, according to local anesthetics in the clinical application of existing problems and clinical treatment need for controlled release of long-acting local anesthetized preparations to relieve patients, after operation, pain caused by cancer, and diseases of the nervous system. The modern preparation technology design a variety of sustained release drug delivery system, to delay the drug in vivo release and absorption, seeks to extend the anesthetic efficacy and reduce systemic absorption, reduce adverse reaction, so as to improve the therapeutic index. Key words: local anesthetics, painless, research and development -II-
第十四章局部麻醉药
第十四章局部麻醉药 一、选择题 A型题 1.丁卡因一般不宜用于 A.表面麻醉 B.浸润麻醉 C.腰麻 D.硬膜外麻醉 E.传导麻醉 2.酯类局麻药降解是通过 A.组织和血浆中胆碱酯酶水解失活 B.在肝脏中与葡萄糖醛酸结合 C.氧化作用 D.肾脏的排泄 E.经肝脏微粒体混合功能酶系统代谢转化 3.局麻药化学结构中下述哪项与亲水性有关 A.胺基团 B.芳香族环 C.酯链 D.酰胺链 E.羟基 4.局麻药的作用机制主要是 A.阻断钙离子通道 B.阻断钠离子通道 C.阻断钾离子通道 D.阻断镁离子通道 E.阻断氢离子通道 5.神经纤维对局麻药的敏感性与神经纤维断面的直径成何种比例 A.反比 B.正比 C.无关 D.无明显比例关系 E.等比 6.可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称的是 A.普鲁卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.罗哌卡因 7.下列哪种局麻药不属于酰胺类 A.利多卡因 B.布比卡因 C.丁卡因 D.罗哌卡因 E.依替卡因 8.下列关于局麻药的错误 ．．叙述是 A.局麻作用是可逆的 B.只能抑制感觉神经纤维 C.可使动作电位降低，传导减慢 D.阻滞细胞膜Na十通道 E.敏感性与神经纤维的直径（粗细）成反比 9.目前常用局麻药中作用维持时间最长的药物是 A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.丁卡因 D.布比卡因 E.罗哌卡因 10.浸润麻醉时，在局麻药中加入少量肾上腺素的目的是 A.减少吸收中毒，延长局麻时间 B.抗过敏 C.预防心脏骤停 D.预防术中低血压 E.用于止血 11.普鲁卡因一般不用于
A.蛛网膜下腔麻醉 B.硬膜外麻醉 C.传导麻醉 D.浸润麻醉 E.表面麻醉 12.丁卡因最常用于 A.浸润麻醉 B.蛛网膜下腔麻醉 C.传导麻醉 D.硬膜外麻醉 E.表面麻醉 13.普鲁卡因在体内的主要消除途径是 A.经肝药酶代谢 B.从胆汁排泄 C.以原形从肾小球滤过排出 D.以原形从肾小管分泌排出 E.被血浆中胆碱酯酶水解灭活 14.对子宫和胎盘血流几乎无影响，适用于产科手术麻醉的局麻药是 A.罗哌卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.普鲁卡因 15.延长局麻药作用时间的常用方法是 A.增加局麻药溶液的用量 B.增加局麻药浓度 C.加入少量肾上腺素 D.注射麻黄碱 E.调节药物溶液pH至微碱性 16.既有局麻作用，又有抗心律失常作用的药物是 A.普鲁卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.罗哌卡因 17.能对抗磺胺类药物的抗菌作用，避免与磺胺类药物同时应用的局麻药是 A.利多卡因 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.布比卡因 E.罗哌卡因 18.硬膜外麻醉引起的外周血管扩张、血压下降，可用下列何药防治 A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.去甲肾上腺素 D.多巴酚丁胺 E.苯肾上腺素 19.应用局麻药作局部麻醉时，首先消失的感觉是 A.触觉 B.压觉 C.痛觉 D.温度觉 E.以上都不对 20.下列关于利多卡因特征的描述哪一项是错误的 A.安全范围大 B.易引起变态反应 C.有抗心律失常作用 D.可用于各种局麻给药方法 E.穿透力强，作用快、强、持久 21.普鲁卡因一次极量是 A.100mg B.150mg C.200mg D.500mg E.1000mg 22.普鲁卡因不宜用于表面麻醉的原因是 A.刺激性大 B.毒性大 C.穿透力弱 D.弥散力强 E.以上都不对 23.对局麻药不正确的叙述是 A.局麻时病人感觉先消失，运动功能受阻较迟 B.有髓鞘神经对局麻药敏感性较差
麻醉科常用药物
麻醉科常用药物 局部麻醉药： 盐酸利多卡因（上海禾丰）5ml/支盐酸布比卡因（上海禾丰）5ml/支盐酸罗哌卡因（耐乐品）10ml/支全身麻醉药： 镇静、催眠药 1，地西泮10mg支 2，咪达唑仑2mg/支 3，氟哌利多5mg/支 4，丙泊酚200mg/支 镇痛药 1，枸橼酸芬太尼0.1mg/支 2，盐酸哌替啶100mg/支, 3，盐酸吗啡10mg.支 4，盐酸瑞芬太尼1mg/支 肌肉松弛药 1，氯化琥珀胆碱100mg/支, 2，注射用维库溴铵4mg/支 辅助药： 抗胆碱药
1，硫酸阿托品0.5mg/支 2，氢溴酸东莨菪碱0.3mg/支 血管活性药物 1，盐酸麻黄碱30mg/支 2，盐酸多巴胺20mg/支 3，重酒石酸间羟胺10mg/支 4，盐酸乌拉地尔（利喜定）25mg/支5，盐酸艾司洛尔100mg/支 6，硝酸甘油5mg/支 7，盐酸肾上腺素1mg/支 8，盐酸异丙肾上腺素1mg/支 麻醉拮抗药 1，甲硫酸新斯的明1mg/支 2，盐酸纳洛酮0.4mg/支 3，氟马西尼0.5mg/支 糖皮质激素类 1，地塞米松5mg/支 2，氢化可的松10mg/支 止吐、止血药 推荐：盐酸格拉司琼3mg/支 立止血1KU/支
麻醉科必备设备 麻醉柜（车）1台 咽喉镜1套 气管导管7.0# 7.5# 8.0# 各若干支 插管导丝2根 密闭面罩5号（成人）2个 吸引器1台 吸引器管若干 硅胶吸痰管22# 24# 若干 钠石灰若干盒 静脉留置针（BD）18# 20# 若干 三通管(BD) 若干 中心静脉穿刺置包少许 麻醉包：硬膜外麻醉穿刺包，硬腰联合麻醉穿刺包若干
局部麻醉药的发现个人摘录
局部麻醉药的发现 在局部麻醉情况下进行手术，实际上在1812年就已经开始了，不过不是有意使用的。在拿破仑于1812年在莫斯科溃败时，他的首席外科医生发现，在零下二三十度下做截肢手术，伤员痛觉减轻许多，手术后恢复得也比较快。这实际上就是冷冻麻醉下的手术。1848年英国的阿诺特就是模仿这种做法，将装有碎冰盐的猪膀胱放在皮肤上，用以克服切开皮肤时产生的疼痛。曾为英国维多利亚女王做无痛分娩的麻醉医生斯诺，也为寻找不失去知觉的麻醉剂做过不少的工作。他试验了包括固体二氧化碳（干冰）在内的许多冷冻剂和它们的混合物。由于他的早逝，他的学生理查森继续了这项工作。理查森看到英国女士们使用的科隆香水（就是香水被放在一个小瓶子内，用一个喷嘴，通过捏一个橡皮球将香水喷出来）便来了灵感。他想，能不能用低沸点的溶剂代替香水喷在皮肤上，产生冷冻麻醉的效果。他首先试着将乙醚喷在皮肤上，局部麻醉效果很好，证明这种局麻方法可以应用于许多小手术。以后他又试用了溴乙烷、氯乙烷，同时改进了喷雾的装置，于是理查森的喷雾剂在欧洲广泛使用。 理查森的喷雾剂刺激性很大，对眼睛可造成伤害，无法用于眼科。柯勒从1882年就决定寻找能适用于眼科的局部麻醉剂。他试用水合氯醛、溴化钠和吗啡于动物的眼内，观察是否有麻醉作用，因为水合氯醛和溴化钠都有催眠镇静作用。结果发现它们都能损伤眼睛。寻找眼科局部麻醉剂的愿望也就未能实现。1884年，柯勒的一位好朋友弗瑞德，要求他帮助解决为什么玻利维亚、智利等国的印第安人咀嚼古柯树的叶子可以解除疲劳的问题。柯勒答应参加他的试验工作。古柯树叶在19世纪中叶传入欧洲，1860年，尼曼从中成功地分离出纯的可卡因结晶。可卡因是一种碱性有机化合物，即生物碱。人们把从植物中分离出的碱性有机化合物统称为生物碱。当时人们认为可卡因是和咖啡因（从茶叶和咖啡中分离出的生物碱）相似的温和兴奋剂，把它放在饮料和酒中饮用，完全不知道它具有成瘾性。英国人当时怀疑可卡因是否真有任何的生理作用，现在我们知道，可卡因是一种有兴奋作用的成瘾性毒品。柯勒曾经希望可卡因能有局部麻醉作用，但是弗瑞德的研究报告指出，可卡因是一种兴奋性生物碱，因而他不再考虑将可卡因用于局部麻醉试验。他们用可卡因来解除一位朋友的吗啡成瘾性，但得到了悲剧性的结果，这位朋友又染上了可卡因的成瘾性。于是弗瑞德不得不放弃用可卡因进行精神治疗的打算。弗瑞德的一位同事说，可卡因使他的舌头麻木。柯勒
局部麻醉药题库1-0-8
局部麻醉药题库1-0-8
问题： [单选]要求同一企业不同时期发生的相同或者相似的交易或者事项，应当采用一致的会计政策，不得随意变更。这是会计信息质量的。 A.重要性要求 B.可比性要求 C.相关性要求 D.明晰性要求 会计信息质量要求的可比性原则要求同-企业不同时期发生的相同或相似的交易或者事项，应当采用-致的会计政策，不得随意变更。确需变更的，应当在附注中说明。
问题： [单选,A1型题]主要用于表面麻醉的药物是（） A.丁卡因 B.普鲁卡因 C.苯妥英钠 D.利多卡因 E.奎尼丁 临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉，其表面麻醉和硬膜外阻滞效果差，一般不采用。苯妥英钠有抗心律失常作用及抗癫痫的作用。利多卡因为酰胺类局麻药及抗心律失常药。奎尼丁主要用于慢性心房纤颤和心房扑劫。丁卡因用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。
问题： [单选,A1型题]丁卡因的作用或应用为（） A.可用于浸润麻醉 B.脂溶性低 C.穿透力弱 D.作用较普鲁卡因弱 E.可用于表面麻醉 丁卡因脂溶性高，通透性强，作用比普鲁卡因强，但它的毒性也比较大，主要用于黏膜表面麻醉，故选E。 (11选5 https://www.sodocs.net/doc/96455709.html,)
问题： [单选,A1型题]易吸收中毒，不用于浸润麻醉的局部麻醉药是（） A.布比卡因 B.利多卡因 C.普鲁卡因 D.丁卡因 E.硫喷妥钠
问题： [单选,A1型题]关于普鲁卡因，哪种说法是错误的（） A.适用于表面麻醉 B.适用于浸润麻醉 C.适用于硬膜外麻醉 D.经常与血管收缩药混合应用，以延长其局部麻醉作用 E.是对氨基苯甲酸的酯