解热镇痛药

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第五章第六节：解热镇痛药及非甾体抗炎药(答案)

第五章：解热镇痛药及非甾体抗炎药(自考复习) 一、单 项选择题 ( 在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答 案的序号 1、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( A )。 A. 乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 2、吡唑酮类药物具有的药理作用是( B )。 A. 镇静催眠 C. 抗菌 E.降低血压 4、双氯芬酸钠属于哪类药物 ( B ) B. 阿司匹林 D. 对乙酰氨基酚 8、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 B.解热镇痛抗炎 D. 抗病毒 3、扑热息痛药物中应检查 ( B ) 杂质的含量。 A. 对乙酰氨基酚 D. 对氨基苯甲酸 B.对氨基酚 C.水杨酸 E.醋酸 A. 邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D. 吡唑烷酮类 E.苯胺类 5、下列抗炎药与其结构类型不相对应的是 ( D )。 A. 阿司匹林——水杨酸类 B. 吲哚美辛一一杂环芳基乙酸类 C. 萘普生——杂环芳基丙 酸类 D. 布诺芬——吡唑酮类 6、布洛芬是 ( A )。 A. 非甾体抗炎药 C. 心血管药 B. 中枢兴奋药 D. 镇痛药 7、具有手性碳原子，临床上用其( + )异构体的药物是 ( C )。 A. 安乃近 C.萘普生

A. 乙酰水杨酸酐 C. 苯酚 E. 乙酰水杨酸苯酯 9、非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸 作用的（ A ）。 C. 去甲肾上腺素 D.色胺 12、下列药物中，没有镇痛作用的是 （C ）。 A. 阿司匹林 B.海洛因 C. 扑热息痛 D.苯妥英钠 13、下列镇痛消炎药中，具有芳基丙酸结构的是 （D ）。 A. 阿司匹林 C. 保泰松 D.布洛芬 14、力口 FeCb 立即显稳定红色的是（ D ） A. 氨甲丙二酯 B .卡马西平 C. 苯巴比妥 .安疋 B.吲哚 D.水杨酸苯酯 1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛 A. （ 1）环氧合酶（2）前列腺素 C. （ 1）环氧合酶（2）白三烯 10. 下列 药物中没有消炎作用的是 （B A. 阿司匹林 C. 萘普生 11、 抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的［ B. （ 1）酯氧酶（2）前列腺素 D. （ 1）酯氧酶（2）白三烯 ） 。 B. 扑热息痛 D. 吲哚美辛 聂取的抑制剂 ?（ B ） .5-羟色胺 B.吲哚美辛 D.氯丙嗪 15、 扑热息痛药物中应检查 ______ A. 对乙酰氨基酚 C. 水杨酸 E. 醋酸 16、 具有手性碳原子，临床上用其（ 杂质的含量。（B ） B. 对氨基酚 D. 对氨基苯甲 酸 + ）异构体的药物是（C ）

常用解热镇痛药的分类及科学合理应用

常用解热镇痛药的分类及科学合理应用 在我国，解热镇痛药的应用数量仅次于抗菌药物。据国家卫计委初略统计，全国每年销售解热镇痛类药物总数高达250多亿片，即13亿中国人每年人均20多片。这是一个非常惊人的数字，从中不难看出解热镇痛药物的滥用现象很严重。下面，笔者就如何合理使用常见解热镇痛药做下阐述，希望对读者有所帮助。 四类镇痛药适应症各不同 第一阶梯（一般疼痛和轻度癌痛）患者表现为疼痛可以忍受，不影响正常生活，活动时痛感减轻，基本不影响睡眠。其止痛药物以非甾体抗炎镇痛药为主。代表药物有阿司匹林、扑热息痛（对乙酰氨基酚）、布洛芬（芬必得）和消炎痛（吲哚美辛）、扶他林（双氯酚酸）等。主要用于轻度疼痛的治疗，特别是肌肉痛、肌筋膜痛和关节痛，也可用于头痛和轻度癌症疼痛，特别是骨转移性癌症疼痛的治疗。 第二阶梯（中度癌痛）患者表现为持续性疼痛，影响到睡眠和食欲，应在第一阶梯用药的基础上，加用第二阶梯弱效阿片类止痛药。常用药物有可待因、右丙氧酚、强痛定、曲马多和痛力克等。如单独使用时，应注意避免长期服用，以免形成药物依赖（成瘾性）。 第三阶梯（重度癌症）患者表现为癌痛剧烈，难以忍受，

晚间入睡困难，疼痛加剧，至晚期疼痛如焚心蚀骨般难熬，寝食难安，“生不如死”。此时应用强阿片类药物，如吗啡片（即缓释片美菲康与美施康定等）、什冷丁、羟考酮和丁内 诺啡等；还有多种替代药品，如美散痛、安依痛和二氢埃托啡。 作用于神经系统的镇痛药物代表药物有曲马多、强痛定、二氢埃托啡、阿米替林、多塞平、卡马西平、普瑞巴林和苯妥英钠等。此类药物的作用机制各有不同，可以分别用于治疗多种疼痛。 如何科学合理服用解热镇痛药 低热不要急于应用解热药发热是机体一种本能的防御 反应，发热时机体的存噬细胞功能加强，白细胞增加，抗体生成增多，有利于免疫系统杀灭细菌与病毒。应用解热镇痛药属于对症治疗，并不能解除疾病的致病原因。由于用药后改变了体温，有可能掩盖真实病情，影响疾病的诊断。 严遵医嘱，不可贪快而加大剂量“退热”是个循序渐进的过程，操之过急有害健康，严重者可因大量出汗而致虚脱，甚至休克。 确诊病症，“对症”用药必须是属于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等，才能应用解热镇痛药。突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、肚子痛均无效果。

执业药师 药剂 第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用

第五章药物递送系统（DDS）与临床应用 口服速释片剂（分散片、口崩片、滴丸剂、吸入制剂） 重要考点1：分散片的特点与质量要求 1、特点： 适用于难溶性药物和生物利用度低的药物； 不适用于毒性作用较大、安全系数低和易于溶于水的药物。 生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者。 2、质量要求： 溶出度测定：不进行崩解时限检查； 分散均匀性：在19-21℃水中应在3分钟之内完全崩解。 重要考点2：口崩片特点与质量要求 1、特点： ●吸收快，生物利用度高； ●眼用方便，患者顺应性高； ●胃肠道反应小，副作用低； ●避免了肝脏的首过效应。 直接压片法、冷冻干燥法 2、质量要求： ●应在口腔内迅速崩解或溶散； ●应进行崩解时限检查，对于难溶性药物，应进行溶出度检查； ●冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。 重要考点3：速释技术与释药原理 1、固体分散技术 ●固体分散体：药物高度分散在适宜载体材料中形成的固态分散物。 ●固体分散技术：药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散。 ●固体分散体作为制剂的中间体。 ?分类： 低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物 ?特点： 利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固态化； 采用水溶性载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度； 采用难溶性载体材料，延缓或控制药物释放； 应用肠溶性载体材料，控制药物在小肠特定部位释放； 固体分散物存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。

?速释原理： ●药物的分散状态（考） 分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态、无定形态 ●载体材料对药物溶出的促进作用 提高药物的可润湿性、分散性、抑晶性 保证了药物的高度分散性 2、包合技术 包合物由主分子和客分子两种组分组成。 ?分类： ●按几何形状：笼状、管状、层状 ●按结构和性质：单分子、多分子、大分子 ?特点： ●可增加药物溶解度和生物利用度。 ●掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。 ●减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。 ●对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。 重要考点4：口服速释片剂临床应用与注意事项 1、分散片 ●难溶、需快速起效的药物，如解热镇痛药布洛芬； ●生物利用度低，每次服用剂量大的药物，如大多数中药； ●抗菌药物，如阿莫西林、阿奇霉素等； ●适用于抗酸药物，如治疗胃溃疡的药物法莫替丁等。 2、口崩片 ●适用于解热镇痛药、镇静催眠药、消化管运动改性药、胃酸分泌抑制药和抗过敏药等。 ●一些药物若血液浓度长期处于较平稳状态，则易产生耐药性，制成口崩片可克服此问 题。 重要考点5：滴丸剂分类、特点与质量要求 1、分类 速释高效滴丸剂、缓释控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包衣滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸、干压包衣滴丸 2、特点 ●设备简单、操作方便、生产率高； ●工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确； ●基质容纳液态药物的量大，可使液态药物固形化； ●具有吸收迅速、生物利用度高； ●发展了耳、眼科用药的新剂型，可起到延效作用。 3、质量要求

第十九章镇痛药习题及答案

药理学练习题：第十九章镇痛药 一、选择题 A型题 1、典型的镇痛药其特点是： A.有镇痛、解热作用 B.有镇痛、抗炎作用 C.有镇痛、解热、抗炎作用 D.有强大的镇痛作用，无成瘾性 E.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A.口服不吸收 B.片剂不稳定 C.易被肠道破坏 D.首关消除明显 E.口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A.导水管周围灰质 B.蓝斑核 C.延脑的孤束核 D.中脑盖前核 E.边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A.迷走神经背核 B.延脑的孤束核 C.中脑盖前核 D.导水管周围灰 E.蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A.作用于时水管周围灰质 B.作用于蓝斑核 C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D.作用于脑干极后区 E.作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是： A.作用于中脑盖前核的阿片受体 B.作用于导水管周围灰质 C.作用于延脑孤束核的阿片受体 D.作用于蓝斑核 E.作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是： A.吗啡 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.美沙酮

E.可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A.无便秘作用 B.呼吸抑制作用轻 C.作用较慢，维持时间短 D.成瘾性较吗啡轻 E.对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A.阿托品 B.哌替啶 C.氯丙嗪＋阿托品 D.哌替啶＋阿托品 E.阿司匹林＋阿托品。 10、心源性哮喘可以选用： A.肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.地塞米松 D.格列齐特 E.吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A.蓝斑核的阿片受体 B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C.黑质－纹状体通路 D.脑干网状结构 E.大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A.其他镇痛药无效时的急性锐痛 B.神经痛 C.脑外伤疼痛 D.分娩止痛 E.诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A.壳核 B.大脑边缘系统 C.延脑苍白球 D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 14、人工冬眠合剂的组成是： A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B.派替啶、吗啡、异丙嗪 C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是：

药剂学分类

药剂学分类 分类《中国药典》2005年版一部（中药）附录收载了26种剂型，二部（化学药）附录收载了21种 剂型，三部（生物制品）附录收载了13种剂型。这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种，但是还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。药物剂型的种类 繁多，为了便于研究、学习和应用，有必要对剂型进行分类。剂型分类的方法目前主要有以下 几种： （一）按形态分类 可将剂型分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等），半固体剂型（如软膏剂、 糊剂等），液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。一般 形态相同的剂型，在制备特点上有相似之处。如液体制剂制备时多需溶解，半固体制剂多需熔 化和研匀，固体制剂多需粉碎、混合和成型。起效时间方面以液体制剂最快，固体制剂较慢。这种分类方式纯粹是按物理外观，因此具有直观、明确的特点，而且对药物制剂的设计、生产、保存和应用都有一定的指导意义。不足之处是没有考虑制剂的内在特点和给药途径。（二）按分散系统分类 一种或几种物质（分散相）分散于另一种物质（分散介质）所形成的系统称为分散系统。此法将剂型看作分散系统，以便于应用物理化学的原理说明各种剂型的特点。根据分散相和分散介质的直径大小及状态特征，可作如下分类：1．分子型 是指药物以分子或离子状态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。通常药物分子的直径 小于1nm，而分散介质在常温下以液体最常见，这种剂型又称为溶液型。溶液的分散溶媒主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。分子型的分散介质也包括 常温下为气体（如芳香吸入剂）或半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型。所有分子型的 剂型都是均相系统，属于热力学稳定体系。 2．胶体溶液型 胶体溶液型是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀（溶胶）或均匀的（高分子溶液）分散系统的液体制剂。分散相的直径在1～100nm之间。如溶胶剂、胶浆剂、涂 膜剂等。胶体溶液型制剂具有丁达尔现象等一切胶体溶液的特征。其中，高分子胶体溶液仍属于均相的热力学稳定系统，而溶胶则是非均相的热力学不稳定体系。 3．乳状液型 乳状液型是指液体分散相分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分 散相的直径通常在0．1～50μm之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。 4．混悬液型 混悬液型剂型是指固体药物分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。 分散相的直径通常在0．1～50μm之间，如洗剂、混悬剂等。 5．气体分散型 气体分散型剂型是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成的不均匀分散系统的制

镇痛药物的分类与用途

药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途 临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。 麻醉性镇痛药 麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类： 一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等； 二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等； 三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。 用途 一、急性疼痛。对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。 二、慢性疼痛。如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。 三、癌痛。 解热镇痛药 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。主要包括： 一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；

二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。 用途 一、解热镇痛。可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。 二、血栓形成。 三、胆道蛔虫症。 抗神经痛药 抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。主要包括： 一、抗癫痫药，如苯妥英钠； 二、抗抑郁剂，如阿米替林； 三、局部麻醉药，如利多卡因； 四、其他药物，如神经妥乐平。 用途 一、抗抑郁药。抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。 二、局部麻醉药。可缓解中枢和外周神经痛。上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。

止痛药的分类及各种疼痛的治疗

止痛药的种类： 在日常生活中，遇到各种疼痛时，常不经指导自行服用止痛药物。合理使用止痛药，可起到减轻疼痛的作用，但如果长期使用，特别是滥用，则会对人体健康造成严重损害。 止痛药种类多主要有以下几类： 第一类为非甾体抗炎止痛药。常用的有阿司匹林、布洛芬、消炎痛、扑热息痛、保泰松、罗非昔布、塞来昔布等。止痛作用比较弱，没有成瘾性，使用广泛、疗效确切，用于一般常见的疼痛，但如果使用不当，也会对人体健康造成损害。 第二类是中枢性止痛药。以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品，为非麻醉性止痛药。曲马多的止痛作用比一般的解热止痛药要强，但又不及麻醉止痛药，其止痛效果是吗啡的1/10。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。 第三类是麻醉性止痛药。以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。这类药物有严格的管理制度，不能随便使用，主要用于晚期癌症病人。 除上述三类止痛药外，还有其他一些止痛药，如中药复方止痛药，肠痉挛腹部疼痛使用的山莨菪碱等。 什么情况下使用什么样的止痛药，是很“讲究”的。常见的颈肩腰腿痛应该首选非甾体抗炎镇痛药物，如芬必得、扶他林等；发热伴有头痛或牙痛等，可选用解热止痛药，如阿司匹林、消炎痛等。对于有严重胃肠道疾病的患者，可选用对胃肠道少刺激的非甾体类药物，只有在非甾体类药物使用无效时才考虑使用中枢止

痛药。以上这些人不能选用阿片类止痛药的。晚期癌症病人止痛应遵循阶梯治疗的原则，从非甾体类药物到中枢止痛药，最后才选用阿片类药物。 止痛药是用来缓解疼痛的常用药物，但很多人并不了解常用的止痛药有哪些，现将各种常用止痛药作用及用法介绍如下，供参考。 （1）非麻醉止痛药 非麻醉止痛药在一般药店可直接买到，主要包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、对异丁苯基丙酸3种药物。 多数情况，非麻醉止痛药如果使用及时，对缓解癌症病人的疼痛有足够疗效。特别是在缓解轻度至中度疼痛，效果较好。对大多数病人来说，常规剂量的非麻醉止痛药与麻醉止痛药如可待因的止痛效果相比，无明显差别。所以现在提倡，病人如果使用非麻醉止痛药便可获得止痛效果的，就不要使用麻醉止痛药。因为麻醉止痛药有较大的不良反应。 非麻醉止痛药还有复合制剂，目的是缓解药物的某些不良反应和增加止痛效果。复合止痛药除了含有阿司匹林、对乙酰氨基酚或对异丁苯基丙酸3种外，还根据需要加入一些添加剂。如加入碳酸镁、氢氧化铝可中和胃酸，减轻胃部不适感；加入咖啡因兴备剂，有减轻疼痛的作用；加入抗组织胺类药物，如苯海拉明、扑尔敏等，有催眠、镇静作用，后一类药物宜在晚上服用，否则引起困倦，无精打采。 （2）麻醉止痛药 麻醉止痛药需要医生特殊的处方才可得到，在过去都是人植物罂粟（鸦片）中提取的，所以也称做鸦片制剂。而如今，许多麻醉止痛药都可以人工合成。 麻醉止痛药有：可待因、二氢吗啡、美沙酮、吗啡、氧可酮及氧吗啡酮。 麻醉止痛药主要用于中度和重度的疼痛，止痛效果明显。常与非麻醉止痛药一起应用，不仅能有效地控制不同程度的疼痛，而且有助于减少麻醉止痛药的用量。麻醉止痛药的最大问题就是出现成瘾及抗药性。一般来说，在医生指导下，癌症患者在使用麻醉止痛药后发生成瘾的机会极少。当大多数病人使用其他方法能控制住疼痛时，都能较顺利地停止麻醉止痛药的使用。 （3）其他类止痛药

药理学药物分类

药理学药物分类目录 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质 3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类： 吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 苯并噻嗪类：吡罗昔康 COX－2抑制剂 NO-释放型非甾体抗炎药 C抗痛风药：

第五章第六节：解热镇痛药及非甾体抗炎药(答案)【炎症】

第五章：解热镇痛药及非甾体抗炎药（自考复习） 一、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号 1、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（A）。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 2、吡唑酮类药物具有的药理作用是（B）。 A.镇静催眠 B.解热镇痛抗炎 C.抗菌 D.抗病毒 E.降低血压 3、扑热息痛药物中应检查( B )杂质的含量。 A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸 4、双氯芬酸钠属于哪类药物( B ) A.邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类 5、下列抗炎药与其结构类型不相对应的是( D )。 A.阿司匹林——水杨酸类 B.吲哚美辛——杂环芳基乙酸类 C.萘普生——杂环芳基丙酸类 D.布诺芬——吡唑酮类 6、布洛芬是( A )。 A.非甾体抗炎药 B.中枢兴奋药 C.心血管药 D.镇痛药 7、具有手性碳原子，临床上用其（+）异构体的药物是(C)。 A.安乃近 B.阿司匹林 C.萘普生 D.对乙酰氨基酚

8、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( A )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 9、非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的( A )。 A.（1）环氧合酶（2）前列腺素 B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 C.（1）环氧合酶（2）白三烯 D.（1）酯氧酶（2）白三烯 10.下列药物中没有消炎作用的是( B )。 A.阿司匹林 B.扑热息痛 C.萘普生 D.吲哚美辛 11、抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的重摄取的抑制剂?( B ) A.多巴胺 B.5-羟色胺 C.去甲肾上腺素 D.色胺 12、下列药物中，没有镇痛作用的是( C )。 A.阿司匹林 B.海洛因 C.扑热息痛 D.苯妥英钠 13、下列镇痛消炎药中，具有芳基丙酸结构的是( D )。 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.保泰松 D.布洛芬 14、加FeCl3立即显稳定红色的是（ D ） A.氨甲丙二酯 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 15、扑热息痛药物中应检查_______杂质的含量。（ B ） A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸 16、具有手性碳原子，临床上用其（+）异构体的药物是（C ）

(甲组)镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较实验报告

镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较 一、实验目的 1、观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用。 2、学习药物镇痛作用的筛选方法（扭体法）。 二、实验原理 由于腹膜有广泛的感觉神经分布，某些化学物质（如冰醋酸等）注入小鼠腹腔内可刺激脏层和壁层腹膜，引起深部、大面积且持久的疼痛，致使小鼠产生扭体反应，表现为腹部两侧内凹、躯体扭曲、后肢伸展和臀部高起等行为反应，统称为扭体反应。该反应在注射15min 内出现频率最高，故注射后15min内发生的扭体次数作为疼痛的定量指标。 三、实验仪器设备 电子天平、500ml烧杯、棉签、1ml注射器、鼠笼。0.2%哌替啶（度冷丁）生理盐水溶液、安痛定生理盐水溶液（取1ml安痛定加生理盐水稀释至12.5ml）、0.7%冰醋酸溶液、生理盐水、碘酊、2%苦味酸溶液。 四、实验方法与步骤 1、实验分组取体重相近同性别小鼠33只，分别称重、标记、随机分成3组，每组11只动物。均由腹腔注射给药，甲组给生理盐水0.1ml/10g，乙组给哌替啶0.1ml/10g，丙组给安痛定0.1ml/10g。30min后，每只小鼠腹腔注射0.7%冰醋酸溶液0.1ml/10g。 2、观察扭体反应次数观察15min内小鼠是否出现扭体反应，并记录15min内各小鼠出现扭体反应的次数。 3、计算受试药物镇痛百分率综合全实验室结果，求甲、乙、丙三组15min内出现的平均扭体反应次数，并计算两种受试药物镇痛百分率。将结果填入下表。 五、实验结果 小鼠镇痛指标记录 六、分析与讨论

1、比较哌替啶、安痛定药物的镇痛作用机理、特点并联系其临床应用和不良反应分析有何不同？ 答： 七、结论 1、度冷丁和安痛定两种药物都有镇痛作用。 2、度冷丁的镇痛效价大于安痛定。

止痛药分类

我院外科常用止痛药 分类： 第一类：非甾体抗炎药。阿司匹林、布洛芬、消炎痛、塞来昔布、醋氯芬酸胶囊、维尔固、美诺芬等。用于一般常见的疼痛。 第二类：中枢性止痛药。曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。 第三类：麻醉性止痛药。吗啡、杜冷丁等。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。主要用于晚期癌症病人。 第四类：解痉止痛药。主要用于治疗胃肠和其它平滑肌的痉挛性疼痛，比如胃肠、胆道、泌尿道的绞痛，有阿托品、、癫茄片、山莨菪碱等。 第五类：抗焦虑类止痛药：有安定。 常见解热镇痛类止痛药： 1 阿司匹林 具有镇痛、抗炎、抗风湿等功能, 无成瘾性。还用于防治冠心病、脑中风。主要副作用是引起胃肠道不适, 可在饭后服用以减轻不适症状。 2 去痛片 去痛片是一种含有氨基比林、非那西丁等成分的复方片剂, 有解热、镇痛和抗风湿的作用, 对头痛的发作治疗有效。 3 消炎痛 止痛和退热作用较阿司匹林强, 对关节痛、肌肉痛、头痛等均有效。可应用于感冒、发热、枕大神经炎、血管炎等引起的头痛。其副作用较阿司匹林为重, 所以只有在患者不能耐受阿司匹林时, 才选用消炎痛。 4 布洛芬 其止痛效果不如阿司匹林, 但对胃壁的刺激小, 较少引起胃出血。可引起头晕、耳鸣、视力减退等。布洛芬的缓释剂叫芬必得, 可以延长药物作用时间减少用药次数。 5 罗痛定 有止痛及催眠作用。镇痛时可出现嗜睡、头晕、乏力等不良反应。, 6 醋氯芬酸胶囊 用于骨关节炎，类风湿性关节炎，强制性脊柱炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。主要出现胃肠道不良反应，如腹痛，恶心和腹泻。最常见的是消化不良和腹痛。 7 维尔固 治疗和预防全身所有部位的骨关节炎，可缓解和消除骨关节炎的疼痛、肿胀等症状，改善关节活动功能。不良反应为罕见轻度的胃肠不适，如恶心、便秘、腹胀和腹泻；有些病人可能出现过敏反应，包括皮疹、瘙痒和皮肤红斑。 8 美诺芬 (醋氯芬酸片) 用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗，能促进关节软骨再生修复。还可用于治疗慢性多发性关节炎，手术后痛，外伤后疼痛，颈肩痛、腰腿痛，头痛、偏头痛、扭伤、劳损、肌肉痛，牙痛、痛经等。一般为胃肠道不良反应。如：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。

第五章芳酸及其酯类药物的分析讲课教案

第五章芳酸及其酯类药物的分析 一、选择题 （一）单选题 相同知识点：结构及性质 1．芳酸类药物绝大多数是指( )。 A．分子中有羧基的药物 B．分子中有苯环的药物 C．A+B D．具有酸性的药物 E．A+B且A与B直接相连的药物 答案： E 2．下列药物的酸性强弱顺序正确的是( )。 A．水杨酸>苯甲酸>阿司匹林 B．水杨酸>阿司匹林>苯甲酸 C．阿司匹林>水杨酸>苯甲酸 D．苯甲酸>阿司匹林>水杨酸 E．苯甲酸>水杨酸>阿司匹林 答案： B 相同知识点：杂质及杂质检查方法 3.阿司匹林中检查的特殊杂质是（）。 A. 水杨醛 B. 水杨酸 C. 苯甲酸 D. 苯甲醛 E. 苯酚 答案 B 4.对氨基水杨酸钠中检查的特殊杂质是（）。 A. 苯酚 B. 对氨基酚 C. 间氨基酚 D. 对氨基苯甲酸 E. 间氨基苯甲酸答案 C 5. 对氯酚是什么药物的特殊杂质（）。 A. 对氨基水杨酸钠 B. 阿司匹林 C. 氯贝丁酯 D. 布美他尼 E. 布洛芬 答案：C 6. 芳香第一胺是什么药物的特殊杂质（）。 A. 对氨基水杨酸钠 B. 阿司匹林 C. 氯贝丁酯 D. 布美他尼 E. 布洛芬 答案：D 7.氨基化合物是什么药物的特殊杂质（）。 A. 对氨基水杨酸钠 B. 阿司匹林 C. 氯贝丁酯 D. 布美他尼 E. 泛影酸 答案：E 8．泛影酸中杂质检查项目不包括（）。 A. 游离碘 B. 卤化物 C. 碘化物 D. 氨基化合物 E. 有机碘化物答案E 9．中国药典检查氨基水杨酸钠中的间氨基酚，采用的滴定液是( )。

A．氢氧化钠滴定液 B．盐酸滴定液 C．高氯酸滴定液 D．亚硝酸钠滴定液 E．乙二胺四醋酸滴定液 答案：B 10. 阿司匹林中检查水杨酸，是利用杂质与药物的（）。 A、溶解性差异 B. 化学性质差异 C. 熔点差异 D. 对光吸收性的差异 E. 旋光性差异 答案：B 相同知识点：鉴别 11．区别水杨酸和苯甲酸钠，最常用的试液是（）。 A. 碘化钾 B. 碘化汞钾 C. 三氯化铁 D. 硫酸亚铁 E. 亚铁氰化钾 答案 C 12．具有升华性的药物是（）。 A．苯甲酸 B. 苯甲酸钠 C. 丙磺舒 D. 布美他尼 E. 泛影酸 答案：A 13苯甲酸和水杨酸理化性质很相似，若需验证苯甲酸中是否混有水杨酸，可予以检查的试剂是（）。 A. 溴试液 B. 三氯化铁试液 C. 硝酸银试液 D. A项和B项 E. 氢氧化钠试液 答案：D 14. 阿司匹林与碳酸钠共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是（）。A．乙酰水杨酸 B. 醋酸 C. 水杨酸 D. 水杨酸钠 E. 苯甲酸 答案：C 15. 鉴别泛影酸分子结构中有机碘的方法是（）。 A. 直接加硝酸银试液 B. 置干锅中，小火加热，即分解产生紫色的碘蒸气 C．纸色谱 D. 加热破坏后，加硝酸银试液 E. 加盐酸破坏后，加硝酸银试液 答案 B 16. 苯甲酸的钠盐水溶液于三氯化铁试液作用产生（）。 A. 紫红色 B. 赭色沉淀 C. 米黄色沉淀 D. 猩红色沉淀 E. 紫堇色 答案 B 17. 阿司匹林极易发生（）。 A.三氯化铁反应 B. 异羟肟酸铁反应 C. 重氮化-偶合反应 D. 有机碘反应 E. 水解反应 答案：E 18. 鉴别布洛芬用（）。 A.三氯化铁反应 B. 异羟肟酸铁反应 C. 重氮化-偶合反应 D. 有机碘反应 E. 水解反应 答案：B 19. 鉴别对氨基水杨酸钠中的芳香第一胺用（）。

解热镇痛抗炎药与抗痛风药

解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析 十七、解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 1.解热镇痛 抗炎药 （1）阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用及主要不良反应 （2）对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛 昔康、塞来昔布的作用特点与应用 2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 特点：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX； 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用

机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸） 【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用中剂量 二、抗炎抗风湿作用大剂量 三、抑制血栓形成小剂量 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征

药理学药物基本分类

药理学药物基本分类 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 1.巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 2.苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 3.其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质 3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 3,5吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类：

5解热镇痛药

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第一节解热镇痛药 解热镇痛药是一类能使发热病人的体温降至正常水平（但对正常人的体温没有影响）， 并能缓解疼痛的药物。临床上使用的解热镇痛药按化学结构分为三大类：水杨酸类、乙酰苯胺类和吡唑酮类。 一、水杨酸类 1．水杨酸类简介 最早使用的一类解热镇痛药为水杨酸类。1838年有人从水杨树皮中提取得到水杨酸（Salicylic Acid），1860年水杨酸被Kolbe首次用化学方法合成；1875年水杨酸钠作为解热镇痛药和抗风湿药首次应用于临床，但具有对胃肠道较大刺激性的副作用；1899年水杨酸的衍生物-阿司匹林（Aspirin）正式在临床使用，并逐渐成为解热镇痛药的代表药。其后，经结构改造或修饰开发得到一系列水杨酸类衍生物作为解热镇痛药，陆续用于临床。 水杨酸 水杨酸钠阿司匹林 【相关链接】阿司匹林的百年历史 阿司匹林为历史悠久的解热镇痛药。 1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子。早在1853年Gerhardt就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，却未引起人们的重视；1898年德国化学家Hoffmann又进行了合成，并为他父亲治疗风湿性关节炎，疗效很好；1899年由德国拜耳（Bayer）公司的Dreser介绍到临床，取名为Aspirin。其中字母A源于乙酰基Acetyl, 而spirin则是来自于Spirea植物中得到的天然水杨酸的老名称。我国于1958年开始生产阿司匹林。阿司匹林从使用至今已有一百多年的历史，成为医药史上三大经典药物之一。 【拓展提高】水杨酸类解热镇痛药的结构改造 水杨酸类药物结构中的羧基是产生解热、镇痛、抗炎作用的重要基团，但也是引起胃肠道刺激的主要基团。因此，对水杨酸类的羧基或羟基进行结构修饰，制成相应的盐、酯和酰胺，可以降低羧基的酸性，减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。另外，在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。见表3-1。 表3-1 临床常用水杨酸类解热镇痛药 结构与名称作用特点结构与名称作用特点 水杨酰胺（Salicyamide） 对胃肠道几乎 无刺激，保留镇痛作 用，但抗炎作用基本 消失。 水杨酸胆碱（Choline Salicylate） 口服吸收 比阿司匹林 快，胃肠道副 作用较小，解 热镇痛作用比 阿司匹林大5 倍。

镇痛药和解热镇痛抗炎药

镇痛药 定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。 分类： （1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等 （2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS： 疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类： 镇痛药的分类： 一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药： 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药： 罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定） 吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡 一、体内过程 1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。 属麻醉药品，具有 成瘾性，注意与麻 醉药区别。

三、药理作用——中枢作用和外周作用 （一）中枢作用 （二）外周作用 四、临床应用 1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化 （1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。 （2）心肌梗死性心前区剧痛 — 镇静和扩血管 （3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛） 2.急性肺水肿所致心源性哮喘 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。

3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加用抗生素。用阿片酊/复方樟脑酊。 五、不良反应 1）治疗量： 恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难（老年人多见）、胆绞痛、体位性低血压，偶见烦躁不安等情绪改变 2）耐受性和依赖性： 戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。《麻醉药品管理条例》，连续用药不得超过1周。 3.急性中毒 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 抢救：阿片受体拮抗药——纳洛酮 人工呼吸，给氧。 4.禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。 吗啡及其相关阿片受体激动药（二）——可待因 特点： 口服，F约为60%较吗啡高 其镇痛作用约为吗啡的1/101/12，但镇咳作用为吗啡的1/4，无明显镇静，呼吸抑制较轻 用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳（伴胸痛） 无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。 吗啡及其相关阿片受体激动药（三）——哌替啶（度冷丁） 一、作用特点： 1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短 2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当 3）无镇咳作用 4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘 5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程 6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短 二、临床应用 1.镇痛 1）各种剧痛（多i.h或i.m,起效快，替代吗啡） 2）胆肾绞痛（合用阿托品） 3）分娩止痛（产前2-4h禁用） 2.麻醉前给药 3.心源性哮喘的辅助治疗（弱于吗啡） 4.人工冬眠

005第五章解热镇痛药和镇痛药练习与习题

N S CH 3OH N N S O CH 3 O O H N CH 2COONa Cl Cl H CH 3 OH H 3CO N N F 3C CH 3 S O O NH 2第五章 解热镇痛药和镇痛药 ——测试习题—— 一、写出下列药物的结构与药理作用 1. 阿司匹林 2. 吲哚美辛 3. 布洛芬 4. 吡罗昔康 5. 别嘌醇 二、写出下列药物的名称与药理作用 1. 2. 3. 4. 5. 三、最佳（单项）选择题 1. 布洛芬体内代谢的主要途径（ ） A. 氧化 B. 去烃基 C. 结合 D. 脱羧 E. 水解 2. 可选择性地抑制COX-2的非甾体抗炎药为（ ） A. 萘普生 B. 罗非昔布 C. 布洛芬 D. 双氯芬酸钠 E. 吲哚美辛 3. 美洛昔康属于（ ）类非甾体抗炎药 A. 水杨酸 B. 3,5-吡唑烷二酮 C. 芳基烷酸类 D. 1,2-苯并噻嗪类 E. 芬那酸 4. 下列非甾体抗炎药在体外无活性的是（ ） A. 萘丁美酮 B. 布洛芬 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5. 非普拉宗属于（ ）非甾体抗炎药 A. 芳基烷酸类 B. 1,2-苯并噻嗪类 C. 3,5-吡唑烷二酮 D. 苯胺类 E. 芬那酸类 6. 目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是（ ） A. 乙酰苯胺 B. 非那西丁 C. 对乙酰氨基酚 D. 安替比林 E. 保泰松 7. 非甾体抗炎药的作用机制是抑制（ ） A. Β-内酰胺酶 B. DNA 螺旋酶 C. 拓扑异构酶Ⅳ D. 花生四烯酸环氧合酶 E. 二氢叶酸还原酶 N N O C 4H 9

8. 吲哚美辛是依据（）的结构而设计得到 A. 对氨基苯甲酸 B. 5-羟色胺 C. 组胺 D. 乙酰胆碱 E. 多巴胺 9. 可减少尿酸的生物合成，临床用于痛风治疗的是（） A. 秋水仙碱 B. 布洛芬 C. 吡罗昔康 D. 罗非昔布 E. 别嘌醇 10. 可抑制青霉素在肾小管的分泌，延长其作用时间的是（） A. 阿司匹林 B. 布洛芬 C. 萘普生 D. 丙磺舒 E. 氨基比林 11. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 12. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（） A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 13. 吗啡的氧化产物主要是（） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿扑吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 14. 吗啡具有的手性碳个数为（） A. 2个 B. 3个 C. 4个 D. 5个 E. 6个 15. 盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（） A. 加成反应 B. 水解反应 C. 氧化反应 D. 聚合反应 E. 还原反应 16. 吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（） A. 酚羟基和叔氨基 B. 羟基和叔氨基 C. 羧基和仲氨基 D. 酚羟基和仲氨基 E. 羧基和伯氨基 17. 下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（） A. 盐酸哌替啶 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸美沙酮 D. 枸橼酸芬太尼 E. 右丙氧芬 18. 盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（） A. 分子中含有酰胺基团 B. 分子中含有酯基 C. 分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基 D. 分子中含有两性基团 E. 分子中不含可水解的基团 19. 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（） A. 芬太尼 B. 布桂嗪 C. 吗啡 D. 哌替啶 E. 美沙酮 20. 属于中枢性镇咳药的是（） A. 可卡因 B. 苯丙哌林 C. 磷酸可待因 D. 盐酸吗啡 E. 氨溴索 21. 下列哪个与吗啡不符（） A. 为μ阿片受体激动剂 B. 结构中有苯环 C. 结构中有醇羟基 D. 结构中有手性碳原子 E. 结构中有羰基 四、X型（多项）选择题 1. 下列关于对乙酰氨基酚的描述，正确的是( ) A. 是非那西丁的活性代谢物 B. 属于苯胺类解热镇痛药 C. 具有良好的解热镇痛作用和抗炎作用 D. 体内主要转化为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物 E. 过量服用导致中毒时，可服用N-乙酰半胱氨酸来对抗 2. 下列关于阿司匹林的描述，正确的有( ) 精选