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常用局部麻醉药比较

药理学药名整理

一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药: 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 (α肾上腺素能阻断剂) 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂 丁氧胺--选择性β2受体阻断剂(β肾上腺素能阻断剂) 胍乙啶、溴苄胺、利血平(肾上腺素能神经元阻断药) 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺(直接作用于副交感神经的拟胆碱药) 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂(间接作用于副交感神经的拟胆碱药) 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝,锌,钾,银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类

局部麻醉药

局部麻醉药(local anaesthetics),是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品,简称“局麻药”。在保持一是清醒的情况下,可逆的引起局部组织痛觉消失。一般的,局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。 局麻药的应用方法 1. 表面麻醉(topical anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(阻滞麻醉,conduction anaesthesia,block anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(脊麻,腰麻,subarachnoid anaesthesia,spinal anaesthesia) 5. 硬脊局麻作用 局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感,细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。对混合神经产生作用时,首先消失的是持续性钝痛(如压痛),其次是短暂性锐痛,继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失,最后发生运动麻痹,进行蛛网膜下腔麻醉时,首先阻断自主神经,继而按上述顺序产生麻醉作用。神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。编辑本段作用机制 目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道(voltage-gated Na+ channels),使传导阻滞,产生局麻作用。局麻药的作用具有频率和电压依赖性。膜常用局麻药 1.普鲁卡因(procaine)是常用的局麻药之一。对粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。有时可引起过敏反应,故用药前应做皮肤过敏试验,但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用利氯普鲁卡因和利多卡因代替。 氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用化学修饰方法将普鲁卡因分子中对氨基苯甲酸的2位上用氯原子取代形成氯普鲁卡因,形成新一代局麻药,是酯类短效局麻药,有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性,可持续给药

局部麻醉药

局部麻醉药 一、选择题 A型题 1、局麻药的作用机制: A.阻滞Na+内流 B.阻滞K+外流 C.阻滞CL-内流 D.阻滞Ca2+内流 E.降低静息电位 2、为延长局麻药的作用时间并减少吸收,宜采用的措施是: A.增加局麻药的用量 B.加大局麻药的浓度 C.加入少量的去甲肾上腺素 D.加入少量肾上腺素 E.调节药物的PH至弱酸性 3、蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是: A.可预防呼吸抑制 B.可预防发生心率失常 C.可预防血压下降 D.可减少局麻药在作用部位吸收 E.可延长局麻药作用时间 4、局麻药过量中毒发生惊厥,宜选哪个药对抗: A.硫酸镁 B.异戊巴比妥钠 C.水合氯醛 D.苯巴比妥 E.安定 5、局麻作用时间最长的是: A.lidocainE. B.procainE. C.tetracainE. D.popivacain E. E.bupivacaine 6、普鲁卡因不可用于哪种局麻:

A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 7、局麻药在炎症组织中: A.作用增强 B.作用减弱 C.易被灭活 D.不受影响 E.无麻醉作用 8、关于利用多卡因具有的特征哪项是错误的: A.能穿透粘膜,作用比普鲁卡因快、强、持久 B.安全范围大 C.引起过敏反应 D.有抗心律失常作用 E.可用于各种局麻方法 9、比普鲁卡因作用强且毒性大的常用局麻药是: A.利多卡因 B.普鲁卡因 C.布比卡因 D.丁卡因 E.可卡因 10、下列局部麻醉方法中,不应用普鲁卡因是: A.浸润麻醉 B.传导麻醉 C.蛛网膜下隙麻醉 D.硬膜外麻醉 E.表面麻醉 11、影响局麻药作用的因素不包括: A.神经纤维的粗细 B.体液的pH C.药物的的浓度 D.肝脏的功能 E.血管收缩药 B型题 问题 12~14 A.可用于心律失常 B.作用最弱 C.毒性最大 D.无血管扩张作用

药理学笔记:局部麻醉药

药理学笔记:局部麻醉药 局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。 【药理作用】 1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用,对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是:痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌(包括传导纤维)>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。局麻药作用于神经细胞膜na+通道内侧,抑制na+内流,阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现,局麻药与na+通道内侧受体结合后,引起na+通道蛋白质构象变化,促使na+通道的失活状态闸门关闭,阻滞na+内流,从而产生局麻作用。 2.吸收作用:局麻药的毒性反应。 (1)中枢神经系统:先兴奋后抑制,初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷,呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感,首先被局麻药所抑制,因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能

加强边缘系统gaba能神经元的抑制作用,有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。 (2)心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快(中枢兴奋),后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止,故宜采用人工呼吸抢救。 【局部麻醉的方法】 表面麻醉:又称粘膜麻醉。用于粘膜表面,借助药物穿透力,使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。常用于五官科手术。 浸润麻醉:将药物注射于手术部位的皮内、皮下、粘膜下或深部组织中,使其浸润感觉神经末梢,产生局部麻作用。用于表浅小手术。 传导麻醉:又称阻滞麻醉。是将药液注射到神经干周围,以阻断神经干的传导,使该神经干所支配的区域产生麻醉。常用于四肢、盆腔、会阴、牙手术。 腰椎麻醉:又称脊髓阻滞麻醉,简称腰麻。药液注入脊髓蛛网膜下腔,以阻断脊髓神经根的传导,产生较大范围的麻醉。适用于中下腹、下肢手术。 硬膜外麻醉:药液注入硬膜外腔内,沿脊神经根扩散至椎间孔,以麻醉脊神经根。适用于上下腹、下肢手术。但因用量大,要防止误入蛛网膜下腔。 [不良反应]

药理学重点汇总笔记全

药理学一、名词解释: 1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。 4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量:出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量:在一定剂量范围内, 随剂量的增加药物效应逐渐增强,出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性:是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性:是由反复用药造成 的一种适应状态,中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药:指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象:即部分患者首次给予哌唑 嗪(2mg以上)后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度:按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经5个 半衰期达到稳态浓度,此时给药速率 与消除速率达到平衡,其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量:是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染:正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生 素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘 机在体内繁殖生长,造成新的感染,称 为二重感染。 24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑 制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数:药物的半数致死量 (LD50)和半数有效量(ED50)的 比值,用以评价药物的安全性,治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法:用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法,用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性:细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象,产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用:在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用,可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学:药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学:药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学:药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物:指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上,凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全,有效,故对其质量, 适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂:是药物经加工后制成便于病人使 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能:药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能,即最大效应。如再增 加药物剂量,效应不再进一步增强。 效价强度:产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量:刚能引起效应的剂量称最 小有效量,亦称阈剂量。 半数有效量:能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量:引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗:应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗:应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应:由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应,对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应:人体对药物过敏所引起的反 应,与用药剂量无关。 选择性作用:治疗剂量的药物吸收入血 后,只对某个或几个器官组织产生明显 的作用,对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应:药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应:可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数:指药物安全性的指标,以 LD50/ED50的比值表示,此值越大越安 全。 安全范围:指ED95与LD5之间的距离。

局部麻醉药

—、普鲁卡因 普鲁卡因为二乙胺基乙醇与对胺苯甲酸形成的酯,又称奴佛卡因,其毒性小,对组织无刺激性,局部注射后,迅速产生局麻作用,持续约0.5~1小时;加用肾上腺素(2~4μg/ml)可延长局麻作用时间一倍。对粘膜穿透力弱,一般不做表面麻醉。可做注射麻醉如浸润麻醉,传导麻醉,腰麻及硬膜外麻醉,普鲁卡因吸收入血后,在体内迅速被血浆假性胆碱酸酶所分解,代谢产物对氨苯甲酸(PABA)能对抗磺胺药的抗菌作用,两者不可合用。偶有过敏反应,用药前宜做皮肤过敏试验。 (一)作用特点 1.局麻药促使神经细胞停止动作电位,从而产生阻断神经传导功能和局麻作用。常用的浓度对神经组织无刺激性,其阻断作用完全可逆。 2.注入组织后1~3分钟出现麻醉作用,一般维持45~60分钟,镇痛作用往往突然消失,于短时间内无痛转为剧痛。 3.穿透黏膜能力很弱,不能产生表面麻醉作用。 4.普鲁卡因静脉用药,有中枢神经镇静和镇痛作用,表现嗜睡和痛阈增高,但必须在硫喷妥钠静脉诱导的基础上,才允许静脉用药以产生全身麻醉的维持作用。以普鲁卡因1mg/kg·min的速度静滴30分钟,可使普鲁卡因达到稳态血药浓度水平,由此可降低安氟醚MAC39.3%,相当于吸入40%N2O的功效。 5.循环系统。 (1)小剂量时仅心率增快、血压轻度降低,心排血量无明显改变;随着剂量增大,明显抑制心室收缩力,每搏量减少,最后可导致泵功能衰竭、心搏停止。 (2)低浓度时抑制心脏传导系统,有抗心率失常功效;随血药浓度增髙,可抑制房室传导和束支传导功能。 (3)对周围血管有明显的直接扩张作用。 6.药物代谢。普鲁卡因在体内代谢很快,消除半衰期短,主要有血浆假性胆碱酯酶水解破坏,代谢产物大多由尿排出。 (二)临床应用 1.普鲁卡因的浓度越髙,被吸收的速度越快,则毒性大增。因此,临床上应采用其最低有效浓度。此外,浓度越高(如神经阻滞超过5%,脊髓麻醉超过10%),可引起局部神经损伤而并发神经炎、神经坏死,术后表现感觉迟钝和肢体无力,甚至瘫痪。 2.常用浓度和一次最大量。 (1)局部浸润麻醉:0.25%药液500ml;0.5%药液200ml;1%药液100ml。一次最大量为1g。 (2)神经阻滞麻醉:1.5%~2%药液35ml。成人一次最大量1g。 (3)蛛网膜下腔阻滞麻醉:3%~5%药液,不超过150mg。起效时间1~5分钟;作用时效45~60分钟。 (4)静脉复合麻醉:1%溶液静脉持续滴注,但必须首先在其他全麻诱导抑制大脑皮层以后,方允许静脉滴注,绝对禁止在清醒状态下直接静脉用药。总用量一般不受限制。 (5)一般不用于表面麻醉或硬膜外阻滞麻醉,因其麻醉效能很差。 (三)不良反应 1.有过敏反应,如皮疹、哮喘及过敏性休克等,应先做皮试。 2.局麻时常引起恶心、呕吐、心动过缓、低血压等,可预先注射阿托品或麻黄碱预防。 (四)禁忌症 心功能不全、动脉硬化及中枢神经系统疾病的病人忌用腰麻。 二、丁卡因 (一)作用特点 1.对周围神经细胞的作用与普鲁卡因相同;对中枢产生明显抑制,但严禁静脉用药。 2.抑制心肌收缩力强,心脏毒性大,严重时引起泵功能衰竭,室颤或心搏停止。 3.血管平滑肌产生直接松弛作用。 4.在体内主要由血浆胆碱酯酶水解,速度较慢;部分丁卡因经胆道排出肠道,在被吸收至血液而进行水解,代谢产物经尿排出。

表面和局部麻醉

表面和局部麻醉 ?表面麻醉 表面麻醉是应用渗透性强的局部麻醉药物施于黏膜表面,阻滞黏膜下神经末梢,使黏膜产生麻醉作用的方法。 (一)适应证表面麻醉常用于口腔黏膜、鼻腔黏膜、咽喉黏膜、气管黏膜、眼结膜、角膜及尿道黏膜。 (二)禁忌证对局部麻醉药物丁卡因和利多卡因过敏者;局部有感染未得到有效控制;睑腺炎(麦粒肿)未成熟。 (三)常用麻醉药物表面麻醉常用麻醉药物有丁卡因和利多卡因。 1.丁卡因(地卡因)(1)药物特点:丁卡因是一种长效局部麻醉药物,起效时间需10~15分钟,时效达3小时以上;麻醉强度和毒性都是普鲁卡因的10倍;丁卡因水解速度较普鲁卡因慢2/3;有较强的组织渗透性和扩散性。 (2)用药和剂量:1%丁卡因溶液用于眼科角膜表面麻醉。剂量为: 一次用药量30mg;2%丁卡因溶液用于口腔黏膜、鼻腔黏膜、咽喉黏膜及气管黏膜的表面麻醉。剂量不超过40mg。 2.利多卡因(赛罗卡因)(1)药物特点:利多卡因为酰胺类中效局部麻醉药物;起效快,起效时间5分钟,时效15~30分钟;有较强的组织渗透性和扩散性;药物毒性随药物浓度增高而增加。该药0.5%溶液毒性与普鲁卡因相似;1%溶液毒性则比普鲁卡因大40%;2%溶液毒性比普鲁卡因大1倍。 (2)用药和剂量:成人应用4%溶液,幼儿、小儿则用2%溶液,

用量不超过200mg。 (四)麻醉方法一般口腔、咽喉、气管采用喷雾法,眼科手术用滴入法,鼻腔手术采用棉片涂敷法,尿道则用灌入法。 (五)注意事项1.浸渍局部麻醉药物的棉片填敷于黏膜表面之前,应先挤去多余的药液,以防吸收过多产生毒性反应。 2.不同部位的黏膜吸收局部麻醉药物的速度不同,尤其气管及支气管黏膜,局部麻醉药物吸收最快,应严格控制药物剂量并准备好急救物品及药品。 3.表面麻醉前须注射阿托品,避免唾液或分泌物妨碍局部麻醉药物的吸收。所以麻醉手术后,很多人口干舌燥就是阿托品的作用。 ?局部浸润麻醉 将局部麻醉药物注射于手术区的组织内,使其吸收并均匀分布阻滞神经末梢疼痛传导的麻醉方法,称为局部浸润麻醉。 (一)适应证 局部浸润麻醉适应于躯体表浅位置的肿物切除术及外伤清创缝合术。 (二)禁忌证 感染及癌肿部位不宜用局部浸润麻醉。 (三)常用药物 1.1%氯普鲁卡因溶液一次最大剂量800~1000mg。起效时间为6~12分钟,作用时间为40~60分钟。 2.0.5%普鲁卡因溶液,一次用药极量为1g,起效时间为4~6分

局部麻醉药

局部麻醉药 接下来——四大核心战役——第2场 神经精神系统 8.局部麻醉药——3 9.镇静催眠药——1 10.抗癫痫药和抗惊厥药——6+1 11.抗帕金森病药——3 12.抗精神失常药——5 13.镇痛药——2+1(解药) 14.解热镇痛抗炎药——4 第八节局部麻醉药 局麻药——暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失。 局麻作用消失后,神经功能可完全恢复,同时对各类组织无损伤性影响。 一、局麻作用及作用机制 (一)局麻作用 *提高产生神经冲动所需的阈电位,抑制动作电位去极化上升的速度,延长动作电位的不应期,甚至使神经细胞丧失兴奋性及传导性。 *对混合神经—— >>首先消失——持续性钝痛, >>其次——短暂性锐痛, >>继之——冷觉、温觉、触觉、压觉消失, >>最后——发生运动麻痹。

(二)作用机制 阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道,引起Na+通道蛋白构象变化,Na+通道闸门关闭,阻滞Na+内流,阻止动作电位产生和神经冲动传导——局麻。 二、常用局麻药 (一)普鲁卡因 用于——浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。也可用于局部封闭。 注射给药后1-3分钟起效,维持30-45分钟。 加用肾上腺素后——可延长20%。 不适用——表面麻醉——黏膜穿透力弱。 (二)利多卡因——全能——“利多!”。 应用最多,起效快、作用强而持久、穿透力强,安全。 1.“全能麻醉药”——传导麻醉、硬膜外麻醉。 2.抗心律失常——室性。 对普鲁卡因过敏者——可选用此药。 不良反应——毒性大小与所用药液的浓度有关,增加浓度可相应增加毒性反应,且毒性反应来势凶猛。 (三)丁卡因 常用于——表面麻醉(渗透力强); 不用于——浸润麻醉(毒性大)。 作用迅速,1-3分钟显效,持续2-3小时。

局部麻醉药

局部麻醉药 了解局部麻醉药的药理作用特点。 局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。 【药理作用】 1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用,对任何刺激不再引起除极化。 局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。 局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是:痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌(包括传导纤维)>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。 局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧,抑制Na+内流,阻止动作电位的产生和传导。 进一步研究发现,局麻药与Na+通道内侧受体结合后,引起Na+通道蛋白质构象变化,促使Na+通道的失活状态闸门关闭,阻滞Na+内流,从而产生局麻作用。 2.吸收作用:局麻药的毒性反应。 (1)中枢神经系统:先兴奋后抑制,初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷,呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感,首先被局麻药所抑制,因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用,有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

(2)心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快(中枢兴奋),后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止,故宜采用人工呼吸抢救。 【局部麻醉的方法】 表面麻醉:又称粘膜麻醉。用于粘膜表面,借助药物穿透力,使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。常用于五官科手术。 浸润麻醉:将药物注射于手术部位的皮内、皮下、粘膜下或深部组织中,使其浸润感觉神经末梢,产生局部麻作用。用于表浅小手术。 传导麻醉:又称阻滞麻醉。是将药液注射到神经干周围,以阻断神经干的传导,使该神经干所支配的区域产生麻醉。常用于四肢、盆腔、会阴、牙手术。 腰椎麻醉:又称脊髓阻滞麻醉,简称腰麻。药液注入脊髓蛛网膜下腔,以阻断脊髓神经根的传导,产生较大范围的麻醉。适用于中下腹、下肢手术。 硬膜外麻醉:药液注入硬膜外腔内,沿脊神经根扩散至椎间孔,以麻醉脊神经根。适用于上下腹、下肢手术。但因用量大,要防止误入蛛网膜下腔。 [不良反应]除由于品种不同,耐受性差,过敏等外,均与用量相关;常由于超量、吸收快或误注入血液循环以致血药浓度偏高。 1.少见的不良反应有①正铁血红蛋白血症,偶见于丙胺卡因等少数几个局麻药;②视力模糊或复视,惊厥或抽搐,寒颤或发抖,眩晕和耳鸣,异常地兴奋烦躁甚至昏迷,不寻常的呕吐、多汗、低血压、心动过缓,多数是血药浓度偏高中毒的先兆;③皮疹或寻麻疹,颜面、口唇或咽喉肿痛等,属于过敏反应;酯类药物远比酰胺类药物为多。 2.注射给药时全身性不良反应可有:头痛或背痛,大小便失禁,性欲减退,肢端麻木尤其是下肢为重,呼吸急促或困难,低血压和心动过缓。 3.牙科局麻中可有迁延持久的口唇麻木、震颤或浮肿。 4.局麻药液中加入肾上腺素,可出现:头晕或头痛,胸痛,血压升高。

药理学讲稿之第十章-局部麻醉药

第十章局部麻醉药 一、概述: 手术—创伤—疼痛—不仅给病人带来不适感,而且会影响生理功能,不利于手术的进行;华佗——麻沸散——手术时入睡和减轻痛苦—— 为关公进行刮骨疗毒,想为曹操做开颅术但被拒绝; 大部分手术——不用麻醉品——战争时药品短缺—— 《长征》傅连璋给受伤者用纱布勒住口腔; 二战后——麻醉基础理论丰富——麻醉药物和技术已比较全面——麻醉学; 疼痛——神经末梢——传入神经——中枢——传出神经——感觉; 麻醉:采用一定的方法或手段消除手术中所致的疼痛的传导和不适感觉的产生,保障手术病人的安全,并为手术创造良好的工作条件。 麻醉作用的产生:主要是利用麻醉药使神经系统中某一(或某些)部位受到抑制的结果,分为二种,即局部麻醉和全身麻醉; 局部麻醉:局部感觉的消失; 全身麻醉:全身感觉的消失; 局部麻醉药:局麻药:局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,他们能短暂、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,使局部感觉暂消失,但对各类组织均无损伤性影响。 局麻是一种比较安全的麻醉方法,适用于各种浅表手术和中小型手术,用于范围大和部位深的手术时,往往止痛不够完全,用于腹部手术时肌松不够,用于小儿和不易合作者必须加用基础麻醉,所以其应用还受到一定的限制;施行局麻时,除要掌握基操作技术,必须熟悉局麻药的药理性能,减少并发症的发生。 二、局部麻醉的方法:表面、浸润、传导、硬膜外和蛛网膜下麻醉五种 (一)表面麻醉:将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉—— 适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等部位的浅表性手术或内腔镜检查; 眼——点药;鼻——涂敷;咽喉气管——喷雾;尿道——灌注; 常用药:利多卡因和丁卡因; (二)浸润麻醉:沿手术切口线分层注入麻醉药,阻滞组织中的神经末梢; 方法:进针时将针头的斜面紧贴皮肤,斜面的一部分进入皮内即可注药,使在皮肤的表面产生一桔皮样皮丘,然后从皮且进针,向皮内皮下分层注射——常用普鲁卡因; (三)传导麻醉:将局麻药注射到神经干附近,阻滞其传导—— 以较少的麻本药产生较大的无痛区,效果好—— 臂丛神经阻滞术、肋间神经阻滞术、腹股疝修补局部麻醉术—— 熟悉解剖,以免剌伤血管、脏器或神经; (四)硬脊膜外腔麻醉: 硬脊膜下腔:硬脊膜与椎管内壁之间的腔隙称之,腔内有疏松的结缔组织和脂肪组织,并有丰富的静脉丛,注入的麻醉药易被吸收; 硬脊膜外腔麻醉:将药液注入硬脊膜外腔,使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉;

药理学局部麻醉药

药理学局部麻醉药 一、A1 1、丁卡因不能应用的局部麻醉方式是 A、表面麻醉 B、浸润麻醉 C、传导麻醉 D、腰麻 E、硬膜外麻醉 2、下列局部麻醉方法中,不应用普鲁卡因的是 A、浸润麻醉 B、传导麻醉 C、蛛网膜下隙麻醉 D、硬膜外麻醉 E、表面麻醉 3、适用于腹部和下肢手术的麻醉方式是 A、表面麻醉 B、传导麻醉 C、浸润麻醉 D、蛛网膜下腔麻醉(腰麻) E、硬膜外麻醉 4、局麻药的作用机制是 A、阻断K+外流,阻碍神经细胞膜去极化 B、阻碍Ca2+内流,阻碍神经细胞膜去极化 C、促进Cl-内流,使神经细胞膜超极化 D、阻碍Na+内流,阻碍神经细胞膜去极化 E、阻断乙酰胆碱的释放,影响冲动的传递 5、效价强度最低的局部麻醉药是 A、普鲁卡因 B、丁卡因 C、利多卡因 D、布比卡因 E、硫喷妥钠 6、延长局部麻醉药作用时间的常用办法是 A、注射麻黄碱 B、加入少量肾上腺素 C、调节药物溶液pH值 D、增加局部麻醉药浓度 E、增加局部麻醉药的用量 7、传导麻醉的概念是 A、将局部麻醉药涂于黏膜表面使神经末梢被麻醉

B、将局部麻醉药注入手术切口部位使神经末梢被麻醉 C、将局部麻醉药注入腰椎蛛网膜下腔使神经末梢被麻醉 D、将局部麻醉药注入外周神经干附近使其麻醉 E、将局部麻醉药注入硬脊膜腔使神经根麻醉 8、普鲁卡因不宜用于表面麻醉的原因是 A、刺激性大 B、毒性大 C、穿透力弱 D、弥散力强 E、有局部血管扩张作用 9、下列关于利多卡因特点的描述不正确的是 A、安全范围大 B、容易引起过敏反应 C、有抗心律失常作用 D、可用于各种局麻给药 E、可穿透黏膜,作用比普鲁卡因快、强、持久 10、表面麻醉是 A、将局部麻醉药涂于黏膜表面使神经末梢被麻醉 B、将局部麻醉药注入手术切口部位使神经末梢被麻醉 C、将局部麻醉药注入粘膜内使神经末梢被麻醉 D、将局部麻醉药注入神经干附近使其麻醉 E、将局部麻醉药注入硬脊膜腔使神经根麻醉 11、关于局部麻醉药的作用机制,下列错误的是 A、阻断钠通道,抑制除极 B、提高兴奋阈,延长不应期 C、甚至完全丧失兴奋性和传导性 D、降低静息跨膜电位 E、阻止乙酰胆碱的释放 12、影响局麻药作用的因素不包括 A、神经纤维的粗细 B、体液的pH C、药物的浓度 D、肝脏的功能 E、血管收缩药 13、不属于局麻药的吸收作用的是 A、降低心肌兴奋性 B、对中枢神经系统是先兴奋后抑制 C、可加快传导和延长有效不应期 D、大多数局麻药使小动脉扩张 E、可使心肌收缩力减弱

第十四章局部麻醉药

第十四章局部麻醉药 一、选择题 A型题 1.丁卡因一般不宜用于 A.表面麻醉 B.浸润麻醉 C.腰麻 D.硬膜外麻醉 E.传导麻醉 2.酯类局麻药降解是通过 A.组织和血浆中胆碱酯酶水解失活 B.在肝脏中与葡萄糖醛酸结合 C.氧化作用 D.肾脏的排泄 E.经肝脏微粒体混合功能酶系统代谢转化 3.局麻药化学结构中下述哪项与亲水性有关 A.胺基团 B.芳香族环 C.酯链 D.酰胺链 E.羟基 4.局麻药的作用机制主要是 A.阻断钙离子通道 B.阻断钠离子通道 C.阻断钾离子通道 D.阻断镁离子通道 E.阻断氢离子通道 5.神经纤维对局麻药的敏感性与神经纤维断面的直径成何种比例 A.反比 B.正比 C.无关 D.无明显比例关系 E.等比 6.可用于多种形式的局部麻醉,有全能麻醉药之称的是 A.普鲁卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.罗哌卡因 7.下列哪种局麻药不属于酰胺类 A.利多卡因 B.布比卡因 C.丁卡因 D.罗哌卡因 E.依替卡因 8.下列关于局麻药的错误 ..叙述是 A.局麻作用是可逆的 B.只能抑制感觉神经纤维 C.可使动作电位降低,传导减慢 D.阻滞细胞膜Na十通道 E.敏感性与神经纤维的直径(粗细)成反比 9.目前常用局麻药中作用维持时间最长的药物是 A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.丁卡因 D.布比卡因 E.罗哌卡因 10.浸润麻醉时,在局麻药中加入少量肾上腺素的目的是 A.减少吸收中毒,延长局麻时间 B.抗过敏 C.预防心脏骤停 D.预防术中低血压 E.用于止血 11.普鲁卡因一般不用于

A.蛛网膜下腔麻醉 B.硬膜外麻醉 C.传导麻醉 D.浸润麻醉 E.表面麻醉 12.丁卡因最常用于 A.浸润麻醉 B.蛛网膜下腔麻醉 C.传导麻醉 D.硬膜外麻醉 E.表面麻醉 13.普鲁卡因在体内的主要消除途径是 A.经肝药酶代谢 B.从胆汁排泄 C.以原形从肾小球滤过排出 D.以原形从肾小管分泌排出 E.被血浆中胆碱酯酶水解灭活 14.对子宫和胎盘血流几乎无影响,适用于产科手术麻醉的局麻药是 A.罗哌卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.普鲁卡因 15.延长局麻药作用时间的常用方法是 A.增加局麻药溶液的用量 B.增加局麻药浓度 C.加入少量肾上腺素 D.注射麻黄碱 E.调节药物溶液pH至微碱性 16.既有局麻作用,又有抗心律失常作用的药物是 A.普鲁卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.罗哌卡因 17.能对抗磺胺类药物的抗菌作用,避免与磺胺类药物同时应用的局麻药是 A.利多卡因 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.布比卡因 E.罗哌卡因 18.硬膜外麻醉引起的外周血管扩张、血压下降,可用下列何药防治 A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.去甲肾上腺素 D.多巴酚丁胺 E.苯肾上腺素 19.应用局麻药作局部麻醉时,首先消失的感觉是 A.触觉 B.压觉 C.痛觉 D.温度觉 E.以上都不对 20.下列关于利多卡因特征的描述哪一项是错误的 A.安全范围大 B.易引起变态反应 C.有抗心律失常作用 D.可用于各种局麻给药方法 E.穿透力强,作用快、强、持久 21.普鲁卡因一次极量是 A.100mg B.150mg C.200mg D.500mg E.1000mg 22.普鲁卡因不宜用于表面麻醉的原因是 A.刺激性大 B.毒性大 C.穿透力弱 D.弥散力强 E.以上都不对 23.对局麻药不正确的叙述是 A.局麻时病人感觉先消失,运动功能受阻较迟 B.有髓鞘神经对局麻药敏感性较差

【医疗药品管理】第十四章局部麻醉药

药理学 pharmacology 第十四章局部麻醉药 局部麻醉药的发现 在局部麻醉情况下进行手术,实际上在1812年就已经开始了,不过不是有意使用的。 在拿破仑于1812年在莫斯科溃败时,他的首席外科医生发现,在零下二三十度下做截肢手 术,伤员痛觉减轻许多,手术后恢复得也比较快。这实际上就是冷冻麻醉下的手术。1848 年英国的阿诺特就是模仿这种做法,将装有碎冰盐的猪膀胱放在皮肤上,用以克服切开皮肤 时产生的疼痛。曾为英国维多利亚女王做无痛分娩的麻醉医生斯诺,也为寻找不失去知觉的 麻醉剂做过不少的工作。他试验了包括固体二氧化碳(干冰)在内的许多冷冻剂和它们的混 合物。由于他的早逝,他的学生理查森继续了这项工作。理查森看到英国女士们使用的科隆 香水(就是香水被放在一个小瓶子内,用一个喷嘴,通过捏一个橡皮球将香水喷出来)便来 了灵感。他想,能不能用低沸点的溶剂代替香水喷在皮肤上,产生冷冻麻醉的效果。他首先 试着将乙醚喷在皮肤上,局部麻醉效果很好,证明这种局麻方法可以应用于许多小手术。以 后他又试用了溴乙烷、氯乙烷,同时改进了喷雾的装置,于是理查森的喷雾剂在欧洲广泛使 用。 理查森的喷雾剂刺激性很大,对眼睛可造成伤害,无法用于眼科。柯勒从1882年就决定寻找能适用于眼科的局部麻醉剂。他试用水合氯醛、溴化钠和吗啡于动物的眼内,观察是 否有麻醉作用,因为水合氯醛和溴化钠都有催眠镇静作用。结果发现它们都能损伤眼睛。寻 找眼科局部麻醉剂的愿望也就未能实现。1884年,柯勒的一位好朋友弗瑞德,要求他帮助 解决为什么玻利维亚、智利等国的印第安人咀嚼古柯树的叶子可以解除疲劳的问题。柯勒答 应参加他的试验工作。古柯树叶在19世纪中叶传入欧洲,1860年,尼曼从中成功地分离出 纯的可卡因结晶。可卡因是一种碱性有机化合物,即生物碱。人们把从植物中分离出的碱性 有机化合物统称为生物碱。当时人们认为可卡因是和咖啡因(从茶叶和咖啡中分离出的生物

局部麻醉药的临床应用

局部麻醉药的临床应用 解放军第306医院药学部刘刚 写在课前的话 局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导,在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动,以便进行外科手术。最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因,但由于毒性大,使用受到限制。本课对局麻药利多卡因、布比卡因和普鲁卡因进行了全面而深入的介绍,学员通过学习要掌握其适应证、不良反应、临床应用、注意事项等。 一、概述 临床上常用的麻醉药物分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类,后者又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。本课主要介绍基层医疗机构可能使用的三种局部麻醉药。 局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导,因而在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动,以便进行外科手术。然而局部麻醉药的作用并不仅限于局部,如局部麻醉药被吸入进入血液循环或直接注入血液循环时,也可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官的功能,其影响程度和性质取决于单位时间内进入血液循环的局部麻醉药的剂量。 局部麻醉药按照其化学结构可分酯类和酰胺类。不同的局麻药的效能、毒性、作用时间、稳定性、水溶性和黏膜渗透能力相差很大。这些差异就决定了各种局麻药的适应证。局麻药有多种用药方法:表面使用,局部浸润,局部静脉麻醉,神经丛阻滞,硬膜外腔阻滞或蛛网膜下腔阻滞。局麻药也可用于缓解术后疼痛,以减少对镇痛药的需求。 本课包括酯类的代表药品普鲁卡因(注射剂)和酰胺类的利多卡因(注射剂)、布比卡因(注射剂)。普鲁卡因用于局部浸润、神经丛阻滞、硬膜外腔阻滞及蛛网膜下腔阻滞,但由于其麻醉效能弱、作用时间短,现在仅用于局部浸润;利多卡因主要用于浸润麻醉、神经丛阻滞及硬膜外腔阻滞;布比卡因用于神经丛阻滞、蛛网膜下腔和硬膜外腔阻滞以及术后硬膜外镇痛及分娩镇痛。左布比卡因主要用于硬膜外腔阻滞。 为了评估局麻药的安全剂量,考虑药物的吸收和排泄及其效能是重要的。此外还应考虑其他因素:患者的年龄、体重、体格、临床状况、用药部位的血供及给药持续时间。给药时应极为谨慎,防止将药物注入血管而发生意外。口腔周围的局部麻醉有可能影响吞咽功能,从而增加误吸的危险。 局麻药的毒性作用通常是由其过高的血药浓度所致,局麻药的毒性作用首先表现为耳鸣、口周感觉异常和眩晕,继而表现为镇静和颤搐;严重时可发生惊厥。在静脉注射给药时,惊厥和循环衰竭的发生常非常迅速。超敏反应多见于酯类局麻药,如普鲁卡因;而酰胺类局麻药则少见,如利多卡因、布比卡因。 (一)历史沿革 最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因,但由于毒性大,使用受到限制。1904年根据可卡因的化学特点,人工合成了低毒性的普鲁卡因后,使用范围不断扩大。1943年合成的利多卡因则是酰胺类局麻药的典型药物。 1884年Koller在眼科成功应用可卡因做表面麻醉。1905年Einhorn合成酯类局麻药普鲁卡因。1943年Lofren 合成了酰胺类局麻药利多卡因。 (二)局麻药的药理作用 1、局部麻醉作用:浓度自低而高,痛觉最先消失,依次为温觉、触觉和深部感觉,最后才是运动功能。 2、吸收作用:(1)对中枢神经系统的影响:初期表现为兴奋、震颤、寒战、甚至惊厥;如吸收量过大,表现为普遍抑制。(2)对心血管系统的影响:直接负性肌力作用。 (三)局麻药分类 1根据分子结构 酯类:普鲁卡因、丁卡因酰胺类:利多卡因、布比卡因、罗哌卡因 2、根据时效的长短 短效:普鲁卡因中效:利多卡因长效:布比卡因、罗哌卡因 二、利多卡因 (一)历史沿革

药理学 第十二章 局部麻醉药

局部麻醉药(local anaesthetics)是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。「药理作用」 1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经,无论是外周或中枢、传入或传出、轴索或胞体、末梢或突触,都有阻断作用,使兴奋阈升高、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细胞膜仍保持正常的静息跨膜电位,但对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是:痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌(包括传导纤维)>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。神经细胞膜的除极有赖于Na+内流,当细胞外高Na+时可减弱局麻药作用,低Na+时则增强局麻药作用(以局麻药阈浓度的增减为标准),这提示局麻作用与阻滞细胞膜Na+通道有关。局麻药阻滞Na+内流的作用,具有使用依赖性(use dependence)即频率依赖性。在静息状态下局麻药作用较弱。增加电刺激频率则局麻药作用加强。表明当神经兴奋Na+通道开放时局麻药能与细胞膜特异部位相结合。实验证明,将枪乌鲗轴索用1mmol/L普鲁卡因进行细胞膜内外侧同时灌流,以电压钳法测得的Na+通道最大峰值为指标,发现停止细胞膜外侧灌流并不影响普鲁卡因对Na+通道的阻滞作用,而停止细胞膜内侧灌流则阻滞作用消失。另将普鲁卡因甲基化成为不易穿透细胞膜的季铵盐后。在细胞膜外侧给药就失去局麻作用,如注入细胞膜内侧仍能发挥局麻作用。因此认为局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧,抑制Na+内流,阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现,局麻药与Na+通道内侧受体结合后,引起Na+通道蛋白质构象变化,促使Na+通道的失活状态闸门关闭,阻滞Na+内流,从而产生局麻作用。 2.吸收作用局麻药吸收入血并达到足够浓度,即可影响全身神经肌肉的功能,这实际上是局麻药的毒性反应。(1)中枢神经系统局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制,初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷,呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感,首先被局麻药所抑制,因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用,有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。也说明局麻药引起的惊厥是抑制的减弱而不是兴奋的加强。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。(2)心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。表现为心肌收缩性减弱、不应期延长、传导减慢及血管平滑肌松弛等。开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结果,以后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心肌对局麻药耐受性较高,中毒后常见呼吸先停止,故宜采用人工呼吸抢救。「局部麻醉的方法」临床常用的局部麻药方法有以下几种。表面麻醉(surface anaesthesia)是将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位的浅表手术。浸润麻醉(infiltration anaesthesia)将局麻药注入皮下或手术切口部位,使局部的神经末梢被麻醉。传导麻醉(conduction anaesthesia)是将局麻药注射到神经干附近,阻滞其传导。硬脊膜外腔麻醉(epidural anaesthesia)将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量比腰麻时大5~10倍,起效较慢(15~20分钟),对硬脊膜无损伤,不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜外腔不与颅腔相通,注药水平可高达颈椎,不会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管,重复注药可以延长麻醉时间。硬膜外麻醉也能使交感神经麻醉,导致外周血管扩张及心肌抑制,引起血压下降,可注射麻黄碱预防或治疗。蛛网膜下腔麻醉(subarachnoid anaesthesia)简称腰麻(spinal anaesthesia)将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。腰麻时,由于交感神经被阻滞,也常伴有血压下降,可用麻黄碱预防。此外由于硬脊膜被穿刺,使脑脊液渗漏,易致麻醉后头痛,还应注意药液注入所达

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