药剂学新技术及其在改善药物功效中的作用

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药剂学新技术及其在改善药物功效中的作用作者：黄晓奇李国庆

来源：《中国当代医药》2012年第35期

[摘要]通过查阅国内外文献，分析总结近年来药剂学出现的诸如固体分散体制备技术，包合物制备技术，聚合物胶束、纳米乳与亚微乳制备技术，微囊与微球制备技术，纳米粒与亚微粒制备技术，脂质体与泡囊制备技术等制剂新技术在改善药物功效方面的作用，并进一步展望药剂学学科今后的发展方向。

[关键词]药剂学；技术；药物功效；作用

[中图分类号]R94 [文献标识码] A [文章编号]1674-4721（2012）12（b）-0023-02

药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性学科。近年来，出现多种药剂学新技术，在改善药物功效中起到了非常重要的作用。本文就这些年出现的新技术及其在改善药物功效中的作用做一简要的总结。

1固体分散体制备技术

固体分散技术作为一种新型的制剂系统，主要是通过微粉化、粉状溶液、固体分散体和溶剂沉积等技术将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，显著增加难溶药物的溶解性能，从而提高药物制剂生物利用度[1]。近年来，发展了将固体分散体直接填充入胶囊的技术[2]，固

体分散体作为一种中间剂型，可根据需要制成软胶囊剂、硬胶囊剂等，便于临床上缓控释制剂的开发。另外，表面活性载体的应用越来越普遍，由于载体对于游离性药物而言，是作为分散剂或乳化剂的，从而阻止了任何水不溶性表面层的形成，药物被分散或乳化成了极细的状态，显著提高了药物的溶解度。

现在利用固体分散体制备的缓控释制剂越来越多，如对于难溶性药物伊曲康唑，采用喷雾干燥法制备其固体分散体，由于选用了聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）为载体，显著提高了伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率[3]。黄曙宾等[4]以乙基纤维素为载体，采用固体分散体技术制备的葛根素缓释胶囊有很明显的缓释效果，并显著提高了葛根素的生物利用度。杜江等[5]采

用喷雾干燥法制备的黄褐毛忍冬总皂苷的肠溶型固体分散体能达到肠溶和粉末化。吕文莉等[6]采用固体分散体技术，使番茄红素以分子复合物的状态存在于固体分散体中，显著改善了难溶性番茄红素的生物利用度。

2包合物制备技术

包合物（inclusion complex）系指一种特殊的络合物，是由一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内而形成的。这种包合物由具有一定空穴结构的主分子（包合材料）和